不对称串联反应是合成复杂多手性中心化合物的有利手段,在有机小分子催化中占据重要的地位。有机双功能催化剂在发展不对称串联反应中具有独特作用,本论文分三个部分阐述了双功能催化剂在不对称串联反应中的研究。第一章主要从两个方面介绍了不对称串联反应的发展历程。第一部分介绍手性胺催化剂通过烯胺亚胺活化模式催化的不对称串联反应。第二部分主要介绍双功能催化剂在不对称串联反应中的应用。第二章介绍杂环芳香醛的苄位C-H不对称官能团化。我们采用非共价键催化的模式,通过双功能Br?nsted碱催化剂活化芳香醛的苄位,产生二烯醇中间体,与硝基烯烃发生不对称串联反应,实现醛的不对称γ-官能化,实现了苯并噻吩衍生物的高效不对称合成。第三章描述有机小分子催化的不饱和醛的不对称官能团化是构筑碳碳键的有力手段,其在有机合成中具有广泛的应用。基于氢键催化的不对称串联反应,通过氢键作用活化醛羰基,酮羰基和硝基等官能团,促进反应的进行,可以有效地合成高活性的生物分子、药物分子等。在对不饱和醛的不对称官能团化进行文献调研的基础上,我们利用双功能奎宁方酸催化剂,设计发展了α,β-不饱和醛与吡喃酮发生不对称串联反应,发展了一种合成苯并吡喃酮类似物的方法。