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阿莫西林是兽医临床广泛应用的广谱青霉素，口服吸收良好，血药浓度较高，对革兰氏阳性菌作用强，对革兰氏阴性菌也有作用，特别对肠球菌属和沙门氏菌有较强的杀菌效果。克拉维酸本身的抗菌活性很弱，但为不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，与阿莫西林联用可显著增强阿莫西林对产酶耐菌药的抗菌活性。本文测定了阿莫西林单药和阿莫西林/克拉维酸复方制剂(4∶1)对6种常见畜禽病原菌的抗菌活性，探讨了比格犬和家猫静注阿莫西林/克拉维酸和口服阿莫西林/克拉维酸片的药代动力学特征，并评价了阿莫西林/克拉维酸片的生物利用度，旨在为新兽药报批和临床应用于犬、猫提供实验依据。 本文用琼脂稀释法和肉汤微量稀释法测定了阿莫西林单药和阿莫西林/克拉维酸复方制剂(4∶1)对大肠杆菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、铜绿假单胞菌(绿脓杆菌)、肺炎克雷伯杆菌6种常见畜禽病原菌的标准株和每种菌的5株临床分离株的抗菌活性。结果表明，阿莫西林单药/复方药物对标准大肠杆菌ATCC25922、ATCC35218、伤寒沙门氏菌CMCC50115、金黄色葡萄球菌ATCC29213、肺炎链球菌CMCC31001、绿脓杆菌ATCC27853、肺炎克雷伯杆菌CMCC46117的MIC值分别为8/4μg/mL、4/2μg/ML、2/2μg/mL、0.25/0.125μg/mL、2/0.125μg/mL、32/32μg/mL、32/2μg/mL；对上述细菌的临床分离株的MIC值分别为8/2～4μg/mL、1～2/1～2μg/mL、0.25～8/0.125～4μg/mL、1～8/0.5～8μg/mL、32/16～32μg/mL、64/8μg/mL。上述结果表明，阿莫西林/克拉维酸复方制剂对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯杆菌、链球菌的作用要明显好于阿莫西林单药，对肺炎克雷伯杆菌作用尤甚；复方制剂对铜绿假单胞菌作用效果一般，相比单药只有轻微抗菌作用的提升；复方制剂和阿莫西林单药对沙门氏菌的抗菌效果相同。 选择健康比格犬8头，按照正交试验设计，进行单剂量静注和口服阿莫西林/克拉维酸(4∶1)复方制剂的药代动力学实验，给药剂量均为12.5 mg(阿莫西林10 mg+克拉维酸2.5 mg)/kg体重，以高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血药浓度，血药浓度-时间数据用WinNonlin5.2计算机软件进行分析处理。犬静注阿莫西林/克拉维酸复方原料药，比格犬给药后阿莫西林和克拉维酸的药代动力学参数分别为：消除半衰期t1/2λz为(1.43±0.21)和(0.86±0.16)h，药时曲线下面积AUC为(34.42±9.11)和(4.69±1.20)h·μg/mL，体清除率C1为(0.30±0.06)和(0.54±0.14)L/h/kg，表观分布容积Vss为(0.48±0.10)和(0.61±0.19)L/kg。犬口服阿莫西林/克拉维酸片后，阿莫西林和克拉维酸在犬体内的消除半衰期t1/2λz分别为(1.35±0.34)和(0.77±0.17)h，达峰时间Tmax分别为(1.69±0.46)和(1.28±0.41)h，峰浓度Cmax分别为(8.80±1.68)和(2.66±0.059)μg/mL，药时曲线下面积AUC为(26.48±5.38)和(4.27±0.99)h·μg/ml，体清除率C1/F为(0.49±0.09)和(0.62±0.16)L/h/kg，口服生物利用度F为(78.0±9)％和(93.0±15)％。 选择健康家猫8只，按照正交试验设计，进行单剂量静注和口服阿莫西林/钾(4∶1)复方制剂的药代动力学实验，给药剂量均为12.5 mg(阿莫西林10 mg+克拉维酸2.5 mg)/kg体重，以高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定血药浓度，血药浓度.时间数据用WinNonlin5.2计算机软件进行分析处理。猫静注阿莫西林/克拉维酸复方制剂后，阿莫西林和克拉维酸在猫体内的药代动力学参数分别为：消除半衰期t1/2λz为(1.13±0.22)和(0.84±0.17)h，药时曲线下面积AUC为(23.58±2.64)和(2.72±0.48)h·μg/mL，体清除率C1为(0.46±0.16)和(0.57±0.19)L/h/kg，表观分布容积Vss为(0.54±0.09)和(0.74±0.24)L/kg。比格犬口服阿莫西林/克拉维酸片后，阿莫西林和克拉维酸在猫体内的消除半衰期t1/2λz分别为(1.35±0.34和(0.87±0.24)h，达峰时间Tmax分别为(1.75±0.38)和(1.03±0.21)h，峰浓度Cmax分别为(6.16±1.17)和(1.41±0.46)μg/mL，药时曲线下面积AUC为(18.60±3.98)和(2.72±0.54)h·μg/ml，体清除率C1/F为(0.68±0.12)和(0.73±0.37)L/h/kg，口服生物利用度F为(82.0±20)％和(88±10)％。 上述结果表明，阿莫西林和克拉维酸在比格犬和家猫体内以静注和口服两种途径给药后吸收均较快，体内分布范围广，消除迅速，且生物利用度高。克拉维酸在比格犬和家猫的血浆内4小时即低于检测线，不具备长效作用，因此本实验推荐临床可按12.5 mg/kg，一天2次的给药方案进行犬猫疾病的治疗。