【摘 要】
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目的:制备尼达尼布自乳化软胶囊,确定软胶囊制剂处方,建立软胶囊的体内外分析方法,进行体内、体外质量评价,最终提高尼达尼布溶出度,促进其吸收速率,提高生物利用度。方法:1.
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目的:制备尼达尼布自乳化软胶囊,确定软胶囊制剂处方,建立软胶囊的体内外分析方法,进行体内、体外质量评价,最终提高尼达尼布溶出度,促进其吸收速率,提高生物利用度。方法:1.根据文献提出备选辅料种类,考察尼达尼布在各辅料中平衡溶解度,初步确定用于处方筛选的辅料。2.采用正交试验设计方法,以综合评分为指标,确定最佳制剂处方组成。3.采用单因素实验方法,以自乳化时间、乳液的澄清透明度及稳定性常数Ke为考察指标,验证处方,确定最终处方。4.利用假三元相图的方法确定各辅料成分用量比例。5.考察pH、分散介质体积、原料药(Active Pharmaceutical Ingredients,API)粒径、制备温度对乳化效率的影响。6.采用HPLC法建立尼达尼布的含量、有关物质测定方法,用于尼达尼布软胶囊的体外质量评价及影响因素考察。7.考察自制自乳化软胶囊与自制专利软胶囊在不同溶出介质中的溶出度,及高温、高湿、强光照条件下的初步稳定性考察,同时采用f2因子,对溶出相似性进行比较。8.采用LC-MS方法,建立尼达尼布在大鼠血浆中的体内分析方法,给予大鼠灌胃给药,自制自乳化软胶囊与自制专利软胶囊内容物,测定血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,比较药动学参数,进行体内药动学评价。结果:1.自乳化软胶囊制剂处方为:油相为Labrafil M 1944cs,40%;乳化剂为聚氧乙烯氢化蓖麻油,45%;助乳化剂为甘油,15%。2.在37℃,pH1.0的盐酸溶液中,100倍的分散体积下采用水相滴定法进行自乳化实验,API的粒径分布D90为30μm。3.HPLC含量测定方法中,尼达尼布在3～18μg/mL的浓度范围内,线性关系良好,且方法学考察中各项数据RSD均<2%。4.四种溶出介质条件下,f2因子均大于50,具有溶出相似性;影响因素条件下性状无明显变化,高温条件下胶囊壳有轻微硬化现象,自乳化软胶囊含量均在95.55至101.37%之间;有关物质检测项下:最大单杂0.06%,总杂质<1%;溶出度结果为30min内溶出度均可达到85%以上。5.体内药动学参数研究结果:自乳化软胶囊与专利软胶囊的 Tmax 分别为5.5±2.0h,6.8±3.2h;Cmax 分别为135.1±48.7ng/ml,102.5±54.5ng/ml;T1/2 分别为7.6±3.8h,10.7±5.5h;AUC0-t 分别为1024.8±507.9ng/ml·min,783.7±204.4ng/ml·min。结论:按照筛选的制剂处方制备的软胶囊与专利制剂比较,具有相似的溶出行为,且有一定的增加趋势;药动学结果表明,自乳化制剂Tmax、T1/2缩短,Cmax有所增加,AUC0-t明显提高,表明自乳化软胶囊相对于专利软胶囊组,吸收快,起效早,相对生物利用度有所提高。
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