【摘 要】
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黄酮类化合物作为一类重要的天然有机化合物,具有广谱的生理活性,且广泛的分布于自然界。但是该类化合物的缺点也十分明显:溶解性能较差,作用位点较多,对一些病症缺乏针对性和选择性。诸如此类的原因限制了其药用开发。如果以黄酮类化合物为母体,对其进行结构修饰,研究结构与其活性之间的构效关系。通过活性优化就有可能发现活性更好、具有药用开发前景的衍生物。本文以2,6-二羟基苯乙酮和邻氟苯甲酰氯、间氟苯甲酰氯、对
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黄酮类化合物作为一类重要的天然有机化合物,具有广谱的生理活性,且广泛的分布于自然界。但是该类化合物的缺点也十分明显:溶解性能较差,作用位点较多,对一些病症缺乏针对性和选择性。诸如此类的原因限制了其药用开发。如果以黄酮类化合物为母体,对其进行结构修饰,研究结构与其活性之间的构效关系。通过活性优化就有可能发现活性更好、具有药用开发前景的衍生物。本文以2,6-二羟基苯乙酮和邻氟苯甲酰氯、间氟苯甲酰氯、对氟苯甲酰氯为原料,合成了6个氟代黄酮衍生物;对6个黄酮衍生物A环的5位羟基进行结构修饰,合成了192个酯化衍生物。所合成化合物中,有194个为新化合物。采用核磁共振（NMR）波谱和质谱（ESI-MS）技术对其结构进行了表征。采用纸片扩散法测定了所合成化合物对白菜软腐病菌、蜡状芽孢杆菌、猕猴桃溃疡病原菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等6种细菌的抑菌活性。结果表明所有化合物对蜡状芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌均无明显活性;部分化合物对供试白菜软腐病病菌、猕猴桃溃疡病原菌有较强的抑菌活性,载药量为50μg/片时抑菌圈直径为13.0-20.5mm。采用菌丝生长速率法,测定了所有化合物对苹果腐烂病菌的抑制活性,其中化合物C-03、D-11表现出较好的活性,其EC50分别为222.269μg/mL、83.675μg/mL;采用苹果枝条活体实验测定了化合物D11对苹果腐烂病的防治效果,苹果枝条具有良好的保护作用,化合物浓度为400μg/mL时,其对苹果腐烂病病斑的抑制率为67.7%。
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