肝纤维化(hepatic fibrosis，HF)指肝脏对自身损伤的修复性反应，是国内外肝病领域的研究热点。近年来，中医药抗肝纤维化的研究已取得了许多重要进展，其中川芎(Ligusticum chuanxiong Hort.)辛散温通，研究表明其在肝纤维化的治疗中具有较好的效果。川芎中活性成分较多，其中川芎内酯类成分对肝脏具有保护作用，但由于其含量低、组分多、分离难、结构复杂，相关的科学研究并不深入。欧当归内酯A(Levistilide A)作为川芎内酯类成分之一，来源于川芎的根部，药理活性强，亟需进一步研究。本论文以此为背景，研究川芎中欧当归内酯A的制备工艺及其结构修饰物的抗肝纤维化活性。　　论文首先对川芎中欧当归内酯A的制备工艺进行了研究，在单因素试验的基础上采用正交法优化超声波辅助提取工艺:选取80～100目川芎粉，超声时间为50min，超声温度为30℃，液固比为15∶1，无水乙醇提取川芎内酯类成分得率达到5.91％;继而采用柱层析法对提取物进行分离，得到无色晶体欧当归内酯A，且纯度在99.9％以上，经质谱与核磁共振分析，其化学式为C24H28O4，相对分子质量为380.21;在制备工艺的基础上，探讨欧当归内酯A在肝纤维化治疗中的作用，发现欧当归内酯A对DMN诱导的大鼠肝纤维化模型有显著的治疗效果，且能拮抗TGF-β1诱导的肝星状细胞增殖与H2O2诱导的肝细胞损伤，表明欧当归内酯A对肝脏具有保护作用;在上述研究的基础上，采用不同方法对欧当归内酯A进行结构修饰，通过TGF-β1刺激JS-1筛选对模型具有明显抑制作用的修饰物;根据筛选结果，经过核磁共振联用质谱手段对修饰物结构进行了表征，并探讨了合成机理。　　综上，论文成功从川芎中制备得到了无色晶体欧当归内酯A，并通过内酯开环、分子内缩合与酰化的合成途径得到了4种抗肝纤维化活性较明显的新型化合物，为肝病药物设计与合成提供了新思路。