【摘 要】
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目的:冬凌草是唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens（Hemsl.）Hara的全草,分布于中国河南,湖北,四川,贵州等地。冬凌草在临床上已经证实对肺癌、食管癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症均具有疗效,冬凌草对多种癌细胞具有明显的抑制作用,其中主要起抗肿瘤作用的是二萜类化合物。因此对冬凌草化学成分进行分离纯化、结构鉴定,寻找新颖的二萜骨架,丰富天然二萜化合物库,同时对分离得到的二萜类化合物进
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目的:冬凌草是唇形科植物碎米桠Rabdosia rubescens（Hemsl.）Hara的全草,分布于中国河南,湖北,四川,贵州等地。冬凌草在临床上已经证实对肺癌、食管癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症均具有疗效,冬凌草对多种癌细胞具有明显的抑制作用,其中主要起抗肿瘤作用的是二萜类化合物。因此对冬凌草化学成分进行分离纯化、结构鉴定,寻找新颖的二萜骨架,丰富天然二萜化合物库,同时对分离得到的二萜类化合物进行抗肿瘤活性筛选,为冬凌草治疗癌症提供基础理论依据。方法:冬凌草药材用95%乙醇冷浸提取,每次七天,提取次数为三次,将提取液进行浓缩,得到冬凌草浸膏约2042.85g。将得到的总浸膏分别用乙酸乙酯、正丁醇萃取,乙酸乙酯部位得到958.61g浸膏,正丁醇部位得到262.13g浸膏,最后利用现代色谱技术,如大孔树脂柱HP20、MCI柱、硅胶柱、凝胶柱、ODS柱和制备液相等对乙酸乙酯,正丁醇部位化学成分进行系统的分离以得到单体化合物,而后再用UV、MS、NMR等方法鉴定其结构。对分离得到的二萜类化合物采用四甲基偶氮唑盐（MTT）法筛选对肺癌A549细胞、结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞NCI-H1299、人肝癌细胞SMMC-7721的抗肿瘤活性。结果:从冬凌草中共分离纯化并鉴定得到了34个化合物,分别为20（R*）-20-ethoxy-1α,6β,7β,14β,15β-pentahydroxy-7α,20-epoxy-ent-kaur-16-en#,冬凌草甲素,冬凌草乙素,Rabdoternin A,Rabdoternin B,Rabdoternin C,Rabdoternin D,Rabdoternin E,Rabdoternin F,Isorosthin O,Isorosthin M,Isorosthin N,Hebeirubedcensin K,Hebeiabinin A,Parvifoline N,Isoadenolin G,Rosthorin A,Xerophilusin N,Glaucocalactone,Isothymusin,Pedalitin,5,4’-dihydroxy-6,7,8,5’-tetramethoxyflavone,Xanthomicrol*,Sideritoflavone,sorbifolin*,5,6,3’-Trihydroxy-7,8,4’trimethoxyflavone*,1-Methoxycarbonyl-β-carboline*,1H-indole-3-carbaldehyde,aurantiamide,橙黄胡椒酰胺乙酸酯,Caffeic acid methyl ester,2-（4-Hydroxyphenyl）ethyl 4-hydroxy-3,5-dimethoxybenzoate*,（3R,3’R,4R,4’R）-3,3’,4,4’-Tetrahydro-6,6’-dimethoxy[3,3’-bi-2H-1-benzopyran]-4,4’-diol*,Rosmarinic acid methyl ester。其中分离得到的Rabdoternin E,Rabdoternin F,Isorosthin M,Isorosthin N化合物对肺癌A549细胞具有显著抑制作用,其细胞半数抑制浓度(IC50)值分别为16μM、26μM、6μM、9μM。结论:从冬凌草中分离得到34个化合物,包括19个二萜类,7个黄酮类,4个生物碱类,以及其他类4个,其中二萜类有1个新的化合物（标#）,6个化合物首次从冬凌草中分离得到（标*）,本研究有助于丰富天然二萜化合物库,为充分开发冬凌草药用植物资源提供一定的物质基础。本课题的细胞活性实验也证明了冬凌草中分离得到的Rabdoternin E、Rabdoternin F、Isorosthin M和Isorosthin N对肺癌A549细胞的增殖有明显的抑制作用,为抗肿瘤活性的研究提供一定的物质基础,也为冬凌草资源的可持续利用提供理论依据。
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