肿瘤是严重威胁人类健康的一类疾病，化疗则是肿瘤治疗过程中广泛使用的一种治疗方式。随着分离、分析技术的发展，越来越多的中药化学成分被发现具有显著的预防和抗肿瘤药效。其中，紫杉醇是目前使用较为广泛的一种中药抗癌成分，但是紫杉醇的难溶性及严重的毒副作用，限制了其在临床上的使用。针对这些问题，本研究制备合成了一种磷酸钙纳米粒，并通过两种方法提高紫杉醇磷酸钙纳米粒的抗肿瘤药效。一是因为纳米粒的形状可以影响其在肿瘤组织的分布。通过改变磷酸钙纳米粒的形状，使磷酸钙纳米粒较多地从肿瘤血管中渗漏并在肿瘤间质中深度渗透，增加纳米粒在肿瘤组织的蓄积量，改善其在肿瘤组织的分布，提高疗效。二是在磷酸钙表面包裹磷脂膜，制备脂质-磷酸钙核/壳纳米粒，主要是通过提高细胞摄取水平，提高紫杉醇的胞内浓度，改善疗效。本课题主要在两个方面进行了系统的研究，并取得了进展。　　1.合成了梭形磷酸钙纳米粒，其粒径大小、电位等性质与球形纳米粒一致。根据肿瘤生理特点搭置体外模型模拟肿瘤组织，梭形纳米粒更易从模拟肿瘤血管中渗漏，且可以在模拟肿瘤间质中较大范围地扩散。采用肿瘤细胞球模拟肿瘤间质，梭形纳米粒更易渗透到肿瘤球中，而球形纳米粒只能在肿瘤球外层扩散。通过活体成像、肿瘤切片免疫荧光染色、血管成像等方法对纳米粒在肿瘤组织的分布进行研究，结果表明梭形纳米粒更易在肿瘤组织中渗透、蓄积，且从肿瘤组织中清除速率较慢，有利于提高纳米粒在肿瘤组织的浓度，改善药效。　　2.合成制备了粒径大小均一、载药性能良好的脂质-磷酸钙核/壳纳米粒(LCAPNs)。体外释放结果显示，脂质膜可以减少在正常生理环境(pH7.4)下的药物泄露，且LCAPNs在肿瘤微酸环境(pH5.0)下可以快速释药。采用Huh-7细胞模型研究LCAPNs的细胞摄取水平及体外抗肿瘤活性。研究表明，脂质膜可以显著提高纳米粒的细胞摄取水平，有助于提高抗肿瘤药物的胞内浓度;MTT结果显示PTX-LCAPNs显著增加PTX对肿瘤细胞的杀伤力，将PTX-SCAPNs的胞内药物浓度提高了1.7倍，半数抑制浓度(IC50)降低了约5倍，抗肿瘤效果显著增强。