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随着人口老龄化速度不断加快,患骨质疏松症人数日益增加,给社会和家庭带来了沉重负担。现有的临床药物均不能完全治愈骨质疏松症,并且有许多毒副作用,因此开发新型抗骨质疏松药物成为一种迫切需求。近些年来,随着结构新颖的三环二萜化合物不断被发现,由于它们具有广泛生理活性,越来越受到药物学家重视。我们课题组构建了一系列三环二萜类似物化合物库进行了抗骨质疏松活性筛选,发现杂环化合物22具有较好的活性。于是我们以化合物22为先导物,设计、合成一系列三环二萜并杂环类似物并进行抗骨质疏松活性筛选。测试结果表明:化合物39为活性最好的化合物,在0.1μM时抑制率达到72.3%,在2.0μM时几乎完全抑制破骨细胞分化、成熟。初步生物毒性试验证实,化合物39在细胞水平具有很高的安全性。动物实验以及生物机制的相关研究工作正在进行中。本论文的工作为抗骨质疏松新药的研发提供了新思路。