【摘 要】
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萜类化合物是一类由异戊二烯为基本结构单元的、在自然界中广泛存在且种类繁多的一类天然产物。在植物、真菌、微生物、昆虫、以及海洋生物,都发现了具有生理活性的萜类成分。其中很多萜类化合物是抗肿瘤、神经退行性疾病和心脑血管疾病潜在的药物,具有很高的研究价值。Arnamial是从蜜环菌属FR-P75培养液中分离出的一种原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酯,其结构特点包括:原伊鲁烷型倍半萜的5/6/4并环三环核心骨架、外
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萜类化合物是一类由异戊二烯为基本结构单元的、在自然界中广泛存在且种类繁多的一类天然产物。在植物、真菌、微生物、昆虫、以及海洋生物,都发现了具有生理活性的萜类成分。其中很多萜类化合物是抗肿瘤、神经退行性疾病和心脑血管疾病潜在的药物,具有很高的研究价值。Arnamial是从蜜环菌属FR-P75培养液中分离出的一种原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酯,其结构特点包括:原伊鲁烷型倍半萜的5/6/4并环三环核心骨架、外接了一个苔色酸衍生物的片段。针对arnamial中独特的5/6/4并环三环核心骨架,我们拟先构筑多取代五元环,通过[2+2]环加成反应同时完成6/4并环的构建,并进一步对六元环进行各种氧化修饰和官能团转化来实现arnamial的全合成研究。在研究过程中,我们分别发展了两条构筑多取代五元环的合成策略:分别以不对称氧化烷基化反应以及ene反应成功构筑了具有顺式与反式侧链取代的五元环中间体,并以此出发,探索和尝试了多种构筑方式合成原伊鲁烷型倍半萜5/6/4并环三环核心骨架的方法。海洋天然产物新颖独特的结构和良好的生理活性赋予其可观的成药潜力。Altercrasin A是一种分离自链格孢属类真菌OUPS-117D-1的海洋类聚酮-氨基酸杂合天然产物,其结构特点包括:含有6/6/5/5四环体系,其中包含一个5/5螺环内酰胺结构。我们基于课题组已经完成的fusarisetin A的合成策略,通过Suzuki反应构筑三烯前体,通过一锅四反应的方法实现6/6/5/5四环体系,然后打开内酯环;然后从该6/6/5三环体系出发,经过Wittig反应与CBS不对称还原反应构建手性烯丙醇侧链结构单元,在微波条件下引入苏氨酸片段,并尝试不同氮保护基前体下的Dieckmann缩合反应,虽未能实现该转化,但也为altercrasin A的全合成提供了丰富的经验。
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