SLe<'x>三糖类似物的设计、合成和随机组合糖基化构建三糖库的方法研究

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唾液酸化的Lewis x(SLe)四糖片段不仅是三种选择素都能够识别的最小配体,而且是肿瘤相关的糖抗原,在慢性炎症和恶性肿瘤细胞的转移过程中发挥了重要作用,为研究新型的抗炎药物和抗肿瘤转移药物提供了新的思路.该论文根据SLe与选择素相互作用的构效关系,以SLe四糖为先导化合物,设计以乳糖代替SLe的乙酰氨基乳糖骨架;在乳糖的还原末端引入疏水长链来增强与选择素疏水部分的作用;在3-位引入羧甲基来模拟唾液酸基;设计合成岩藻糖在这一骨架上的六个位置异构体,并通过随机组合糖基化反应构建含这六个位置异构体的三糖库,来评价SLe三糖类似物与选择素的结合活性.
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