【摘 要】
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3-氨基-2,6-二脱氧糖是许多抗肿瘤类抗生素和抗菌类药物的重要片段,同时氟代也是现代药物化学中常用提高先导化合物成药性的手段。本论文主要研究了2-氟-3-氨基-2,6-二脱氧糖的合成及其糖苷键的构建,可以分为以下三部分。1.发展一种以不同的含氮官能团糖烯为底物,以亲电氟代为关键步骤,高效合成2-氟-3-氨基-2,6-二脱氧糖的方法,合成了一系列2-氟-L-Ristosamine内衍生物。2.以β
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3-氨基-2,6-二脱氧糖是许多抗肿瘤类抗生素和抗菌类药物的重要片段,同时氟代也是现代药物化学中常用提高先导化合物成药性的手段。本论文主要研究了2-氟-3-氨基-2,6-二脱氧糖的合成及其糖苷键的构建,可以分为以下三部分。1.发展一种以不同的含氮官能团糖烯为底物,以亲电氟代为关键步骤,高效合成2-氟-3-氨基-2,6-二脱氧糖的方法,合成了一系列2-氟-L-Ristosamine内衍生物。2.以β-氨基醛为关键中间体,以小分子催化醛的α位氟代立体选择性的合成了(R)-2-fluoro-L-Risto-samine的衍生物。该方法可以用于其对映异构体(S)-2-fluoro-D-Ristosamine 的合成。3.在此基础上对2-氟-3-氨基-2,6-二脱氧糖基供体的合成及糖苷键构建进行初步探索。本论文将为课题组进行相关氟代氨基糖苷类的研究工作提供数据与经验。
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