黄芩为唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根,味苦性寒,具清热燥湿、泻火解毒等功效,是一种疗效确切的常用中药。在对黄芩有效成分及药理活性的深入研究中发现:黄芩黄酮类化合物是主要的活性成分。对黄芩初步的研究表明,在体外黄芩茎叶总黄酮可增加对Hela肿瘤细胞的抑制率[1],对S180实体瘤模型小鼠的肿瘤有抑制作用[2]。为深入系统地探讨黄芩黄酮类化合物的抗肿瘤活性,我们研究了黄芩黄酮类化合物对肿瘤细胞体内外的抑制作用。近年来,已有初步研究证实黄芩在体内外[1] [2]具有抗肿瘤作用,但对黄芩的化学组分及其有效成分的药理作用未进行深入研究。在前期工作中,我们证实黄芩黄酮类化合物提取物具有显著的抗肿瘤作用。黄芩黄酮类化合物包括黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷和汉黄芩素等,其中黄芩苷为主要成分,因此我们首次对黄芩苷抑瘤作用及可能的作用机制进行研究。本实验研究结果表明:1.黄芩黄酮类化合物:①对S180、Hep-A-22及Bcap-37肿瘤细胞有显著的抑制作用;②在体内对S180和Hep-A-22实体瘤模型小鼠肿瘤均有显著的抑制作用,高剂量组对两种实体瘤的瘤重抑制率分别为60.67 %和52.36 %;③对Hep-A-22荷瘤小鼠生命延长率为39.53 %。2.黄芩苷①在体外对肿瘤细胞具有抑制作用;②黄芩苷高、中、低剂量组对S180小鼠实体瘤的瘤重抑制率分别为60.24%,51.97%,42.91%;③对Hep-A-22小鼠实体瘤的瘤重抑制率分别为59.67%,50.52%,45.68%;④延长Hep-A-22荷瘤小鼠的生存时间,提高生存率;⑤黄芩苷可抑制或减少处于增殖期Hep-A-22肿瘤组织细胞,显著增加细胞凋亡率;⑥黄芩苷各给药组小鼠肿瘤组织中Bcl-2蛋白表达明显降低,Bax蛋白表达增强。以上结果提示黄芩类化合物具有抗肿瘤作用。