三唑杀菌剂衍生物的合成及抗菌活性研究

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真菌病害,使动植物甚至人类的正常生长发育受到干扰和破坏,不仅可能使其在生理和外观上发生异常,也会使正常的生理活动无法进行,影响人类的健康,严重者也可能导致死亡。真菌病害的防治就显得尤为重要。三唑类杀菌剂(triazole fungicides)发展于七十年代,因其对病原菌有高效、内吸、广谱的作用,而成为应用范围广、使用方法灵活、防治效果好的一类杀菌剂。但是由于作用机制和作用位点单一,长期频繁的使用,导致病害产生较严重的抗药性,不少品种也由于抗性问题失去了原有的高效性。通过查阅文献,发现对三唑类杀菌剂进行结构修饰改造是条可行之路。点击化学(Click Chemistry)反应作为一种重要的合成方法逐渐发展起来,该类型的反应有条件温和,操作简单,产物杂质少,容易纯化等多种优点,同时生成的1,2,3-三唑基团具有一定的抗菌活性,将Click反应运用到对三唑类杀菌剂的结构修饰当中,将会是非常有发展潜力以及应用前景的。三唑环上氮原子有一定程度的裸露,容易与金属离子形成配合物,已经有三唑类杀菌剂的配合物研究成功,其中部分配合物保持了良好杀菌活性,被开发为杀菌剂,更广谱、更有效、更经济。本论文主要从以下几个方面进行研究:(1)对真菌病害的产生及防治方法,杀菌剂的发展及研究近况进行阐述。(2)对三唑类杀菌剂及衍生物研究进展进行综述,并筛选合适底物及反应条件,用Click反应合成了两大类共25个衍生物。通过对辣椒炭疽病原菌,小麦纹枯病菌的抗菌活性测试,部分化合物对真菌的抑制率可以达到88%,显示出良好的抗菌活性。(3)通过对实验方法、条件筛选,选择溶剂挥发法合成三唑杀菌剂铜、钴、镍的配合物7个,并用红外、紫外、热分析等进行表征。论文对所合成的配合物进行抗菌活性研究,发现其对真菌抑制效果良好,为后续研究奠定了坚实的基础。
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