脂质载体包括脂质体、胶束、乳液和纳米结构脂质载体（NLCs）等。其中脂质体是由两亲性脂质组成的具有双层或多层闭合囊泡结构,广泛应用于药物输送系统中。脂肪酸是最简单的脂质,生物相容性良好,其自组装形成的脂肪酸囊泡可以作为潜在的优良载体。然而,脂肪酸在水溶液中的自组装行为强烈依赖于电离状态、浓度、温度和反离子,这使得单一脂肪酸囊泡对环境变化具有高度的敏感性。另一方面,被包埋的活性物及其生物活性的稳定性、以及被包埋活性物的生物可及性不仅对应用环境存在刺激响应,同时也会受到所共存的脂肪酸囊泡的影响。这些问题使得脂肪酸囊泡在生物活性物质包封递送中的应用存在很大的不确定性。因此,研究以脂肪酸囊泡为代表的不同类型脂肪酸运载体系具有重要的意义。本文以不饱和脂肪酸共轭亚油酸（CLA）为主要研究对象,深入解析其作为药物载体的形成机理及其对生物活性物质的包封性能。首先,研究了CLA与其它脂肪酸、食药级表面活性剂以及多糖共存下的自组装过程和所形成的囊泡,进而以低聚CLA与壳聚糖共同构筑包含囊泡的水凝胶体系,可以在脂肪酸的非囊泡化区域构建了以CLA为液体脂质以及硬脂酸为固体脂质的脂肪酸纳米脂质载体。通过以上研究,阐明了脂肪酸杂化囊泡的尺寸从纳米向微米迁移的先决条件和自组装机制,揭示载药脂肪酸囊泡在水凝胶中稳定存在的原因,获得可注射型载药脂肪酸囊泡复合水凝胶。同时,应用上述构建的各类脂肪酸囊泡和脂质载体,分别包埋了抗氧化性不稳定的水溶性的维生素C（VC）,油溶性的人参皂甙Rg3、姜黄素和甜菊醇,研究不同脂肪酸脂质载体对包埋生物活性物的包封、缓释性能、生物可接受率和在抗氧化性方面的协同效应。主要研究内容及结果如下:1、以CLA为主要囊材,通过加入一定量的饱和脂肪酸（SFA）以及阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠（SDS）制备混合脂肪酸囊泡。SDS的加入使得囊泡化p H窗口从p H 8.0-9.0迁移到p H 3.8-9.0,迁移程度依SDS与脂肪酸比例而定;而饱和脂肪酸的加入使p H窗口向碱性方向迁移0.3以内,且饱和脂肪酸的碳链长度越长,p H窗口越偏向碱性。同时,添加饱和脂肪酸提高了囊泡的粒径和壁厚,从而提高了VC的封装效率和持续释放性。p H5.5时,CLA-SA（硬脂酸）-SDS囊泡对VC的包封率为58.6%,高于CLA囊泡的47.5%。CLA-VC、CLA-SDS-VC和CLA-SA-SDS-VC体系中的VC在模拟胃肠液中160 min内累积释放率分别为90.5%,48.4%和35.9%。同时,脂肪酸囊泡的包覆显著提高了VC的抗氧化稳定性,所得混合脂肪酸-SDS-VC体系在25℃贮藏14天后,仍具有优异的物理稳定性。2、研究了CLA-饱和脂肪酸-SDS杂化囊泡的尺寸从纳米向微米迁移的先决条件和自组装机制,比较性解析了纳、微米囊泡的载药缓释行为。发现通过改变外加盐（PBS）浓度和p H等因素可调控囊泡粒径在纳/微米之间的转换。当PBS浓度为10-200 mmol/L时可以形成粒径为2-10μm的微米级CLA囊泡。然而在更高的盐浓度下CLA囊泡聚集塌陷,囊泡的结构被破坏。这种盐浓度依赖性与CLA囊泡悬浮液在不同盐浓度下的Zeta电位变化一致。CLA-脂肪酸-SDS杂化囊泡的p H依赖性表现为:CLA-脂肪酸-SDS体系在p H＞10.0时为胶束体系;在p H7.0-10.0时,质子化的CLA和CLA-Na共组装成2-15μm的微米级囊泡。而在p H＜7.0时,CLA-脂肪酸-SDS体系呈现蓝色乳光,为典型的乳液和小囊泡混合体系。纳米和微米囊泡体系对Rg3的最大包封率（EE）分别为86.3%和93.2%;而纳米和微米囊泡体系的载药量（LC）分别为10.9%和18.6%。同时,还发现载药微米CLA-SDS杂化囊泡（CLAVs）比纳米的具有更好的刚性,包封过量Rg3后,纳/微米CLA囊泡的平均粒径分别增大了325%和140%。此外,载药微米囊泡有更好的持续释放性和较好的稳定性。3、构建了可注射、温敏性的Cur/Rh6G-OCLAVs-CS脂肪酸囊泡复合水凝胶。以交联度为28.6%的低聚CLA制备低聚CLA囊泡（OCLAVs）,将其包封姜黄素（Cur）和罗丹明6G（Rh6G）后,再加入到壳聚糖（CS）水溶液中,经凝胶化得到载药脂肪酸囊泡复合水凝胶。研究了Cur-OCLAVs-CS水凝胶的流变行为以及溶胀率,发现CS、OCLAVs-CS和CurOCLAVs-CS在37°C下均形成稳定的凝胶。OCLAVs和OCLAVs-Cur的存在不会阻止壳聚糖溶液的凝胶化过程。TEM结果表明Cur-OCLAVs在水凝胶体系中稳定存在,囊泡粒径较其未入凝胶时的降低,这可能是因为CS和OCLAVs之间的静电相互作用而致。这归因于CS水凝胶内部的多孔结构。同时,载药脂肪酸囊泡复合水凝胶可以显著提高疏水性药物Cur以及亲水性染料Rh6G的体外释放性。96 h时,Cur（400μM）-OCLAVs-CS凝胶体系的累积释放率为51.23%,而Cur（400μM）-CS凝胶体系的累积释放率为93.37%。抗氧化活性实验结果表明了Cur-OCLAVs-CS体系具有良好的协同抗氧化性。脂肪酸囊泡复合水凝胶的构建为克服多糖载药体系的“突释效应”提供了理论支持。4、构建了以CLA为液体脂质,硬脂酸（SA）为固体脂质的纳米结构脂质载体CLANLC。研究了乳化剂吐温80浓度、固液脂质量比以及脂质浓度对CLA-NLC粒径以及粒径分散指数（PDI）的作用规律。确定了吐温80浓度3%（w/v）、固液脂的比例为2:1和总脂质浓度4%（w/v）的最佳条件。FT-IR、XRD以及DSC分析均都表明姜黄素被很好地包封在纳米结构脂质载体中。CLA作为NLC中的液体脂质,增强了体系的抗氧化活性,归因于CLA与Cur的协同抗氧化作用。体外模拟消化研究表明了Cur-CLA-NLC中姜黄素的生物可接受率为（85.7%）远远高于Cur-PBS（11.7%）和Cur-SA-CLA混合物体系（9.3%）。NLC体系提高了CLA稳定性,降低了其过氧化值,并表现出了良好的生物相容性。同时,CLA-NLC体系降低了CLA过氧化值,提高了CLA稳定性。