大蓟(Cirsium japonicum DC.),系菊科蓟属植物,多年生草本,中国大部分地区均有分布。大蓟的化学成分复杂,药理作用及生物活性较为广泛,现代药理研究已阐明了部分化学成分的药理作用,但仍有很多活性成分未被确定。在传统中医中常以其地上部分或根入药,具有凉血止血,行瘀消肿等作用,主治各种血证、带下、妇女崩漏等疾病,是中医临床的主要止血药物之一,目前止血多以制炭为主。大蓟经炒炭后其药性功用和外型等都发生了很大的变化,这种变化必然与其内在物质基础的变化有关。我们对大蓟95%乙醇提取物的石油醚部位、氯仿、乙酸乙酯部位的化学成分进行分离,得到7个化合物;对炮制后大蓟50%乙醇提取物的氯仿部位的化学成分进行了分离,得到1个化合物,共得到8个化合物。根据理化性质及波谱分析鉴定了其中的6个化合物,分别为:柳穿鱼叶苷(pectolinarin)(1)、蒙花苷(linarin)(2)、芹菜素(apigenin)(3)、咖啡酸(caffeic acid)(4)、柳穿鱼苷元(pectolinarigenin)(5)、羽扇豆醇乙酸酯(lupenol acetate)(6)。其中化合物(6)为首次从大蓟中分离得到。对化合物1-4以及两个未鉴定结构的黄酮苷类化合物7和8进行了抗HVB的活性测定,发现化合物3、7和8具有抗HBV活性。柳穿鱼苷元是大蓟炮制后由柳穿鱼叶苷转变而来,是含量较高的一种黄酮。大蓟经炮制后,其止血活性并没有随柳穿鱼叶苷含量的下降而下降,反而止血活性有所上升,但是目前所使用的炮制条件没有统一,也缺乏明确的质量控制标准,导致炮制品质量参差不齐,止血作用也各不相同。因此为了对大蓟炮制品进行更有效的质量控制,本文首次运用等度洗脱的HPLC方法,建立了测定炮制大蓟中柳穿鱼苷元含量的方法,并对不同炮制条件大蓟进行了测定,确定了大蓟最佳的炮制路线,为大蓟药材的质量控制提供了简单快捷的分析方法。