【摘 要】
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该文包括以下两部分:1.孕激素新药诺美孕酮乙酸酯合成路线和方法的研究.研究人员将甾醇资源的利用与诺美孕酮的合成相结合,自行设计了一条以从天然甾醇资源利用微生物切除边
【出 处】
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上海医科大学 复旦大学医学院 复旦大学
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该文包括以下两部分:1.孕激素新药诺美孕酮乙酸酯合成路线和方法的研究.研究人员将甾醇资源的利用与诺美孕酮的合成相结合,自行设计了一条以从天然甾醇资源利用微生物切除边链所获得的重要中间体雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)为原料,来合成诺美孕酮乙酸酯(1)的新路线,共16步反应,总收率为6.45﹪,整条路线中解决了三个关键问题:(1).从ADD出发,以两步反应简便有效地解决甾体19角甲基的去除,收率为54.60﹪;(2).高度立体选择性地引入甾体17-β二碳边链;(3).有效地改进引入6-位次甲基及完成次甲基双健向6(7)-位的移位.并对各步反应的影响因素作了探讨,确定了某些反应的关键影响因素,保证了反应的顺利进行.2.一些有潜在生物活性的O,N杂三环杂环化合物的合成方法及生物活性的研究.该论文首次设计和完成了一条以间氨基酚为起始原料、合成线型和角型O,N杂三环杂环化合物的合成路线和方法,应用了具有推电子性的脂肪族亚胺保护基构建氮杂环的成环方法,成功地解决了构建C环(氮杂环)的难点和关键步骤,并对成环的反应机理和选择性作了深入研究和阐明,在此基础上通过封锁及不封锁线型成环位点的手段,分别完成了角型和线型O,N杂三环杂环化合物的合成,获得了两类杂环体系的新化合物共10个,所完成的合成路线和方法未见文献报道.
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