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根据RGD序列肽的结构类型，本文设计了这类化合物的液相合成路线，采用了多种方法，多种路线进行了重要的中间体及目标分子的合成。合成研究工作表明，可以通过采用DCC-HOSu、DCC-HOBt、氯甲酸异丁酯、BTC为缩合剂，并以片段缩合法或逐步增长肽链法为合成策略，采用多肽液相合成法成功合成了六个RGD序列肽的全保护化合物。既进行了从氮端向碳端延伸的合成路线，也完成了从碳端增长肽链的合成途径。既采用了逐步合成法，也使用了片段缩合法。多试剂、多路线、多方法合成中间体和目标分子，是本工作的特点。
通过研究发现，片段缩合法为RGD序列肽的最优合成路线。同时发现，通过[2+2]片段缩合法，采用最小保护，仅经过简单纯化，可以简便高效的合成高纯度的RGD序列肽，该合成路线为RGD序列肽及其类似物和其他多肽药物的液相化学合成提供了路线和思路。为了验证RGD序列肽对口腔肿瘤的作用，我们将RGD、RGDS和RGDV进行了生物活性的初步观测。