【摘 要】
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赤霉素(gibberellins)是一类多官能团、结构复杂的二萜类化合物，同时它也是植物界的一类具有高度生理活性的植物激素，广泛存在于植物界，对植物的生长发育和一些生理过程都有广泛
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赤霉素(gibberellins)是一类多官能团、结构复杂的二萜类化合物，同时它也是植物界的一类具有高度生理活性的植物激素，广泛存在于植物界，对植物的生长发育和一些生理过程都有广泛存在的影响，是已公认的5种植物内源激素中种类最多、生理功能最广的一种，主要是用作一种广谱性植物生长调节剂。然而除了这些基本的生物活性之外，本实验室前期工作还发现赤霉素的一些衍生物具有抗肿瘤等其他生物活性。
赤霉酸(GA3)是通过G.fujikuroi真菌发酵而成的，本文的工作主要是以赤霉酸(GA3)为原料出发，对其进行结构修饰改造，并与一些含氮化合物反应，制备出一系列的赤霉素类含氮衍生物并研究它们的生物活性，希望能够筛选出具有较好的特殊生物活性的化合物。本文的主要工作包括以下内容：赤霉酸(GA3)的7位羧基甲酯化反应，得到了定量收率；3位羟基的选择性保护反应，获得了制备该化合物的简便、快捷的高收率方法；A环α，β不饱和酮的制备，用活性MnO2顺利实现了这一转化；15位羟基化及羰基化反应，确定由SeO2氧化和Swem氧化方法得到相应的产物；C/D环重排反应，得到了C/D环重排溴代和碘代两种卤代酮，并尝试了C/D环重排产物含氮衍生物的制备；摸索出了3-羰基GA95甲酯与咪唑、哌嗪等含氮化合物在无溶剂条件下的Michael加成反应，得到了目标产物，方法简便。
通过对赤霉素反应的研究工作，找到了一些简便易行的赤霉素的氧化、重排以及与含氮类化合物通过无溶剂有机合成实现Michael加成的反应方法，也因此而获得一些合成的新方法、新思路。其中两个含氮化合物显示出对人白血病细胞株HL-60及人肝癌细胞株HepG-2有一定活性。以上报道的研究结果为以后进一步的研究工作打下了基础。
本文中合成得到的产物及中间体的分子结构均得到IR，1HNMR，13CNMR，及MS的数据证明。
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