重酒石酸长春瑞滨(vinorelbine bitartrate)是一种半合成的长春生物碱类细胞周期特异性抗肿瘤药物，其通过阻止细胞有丝分裂过程中微管的形成，促使细胞有丝分裂停止在分裂中期。临床上被广泛应用于转移性乳腺癌、非小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、晚期卵巢癌的治疗。长春瑞滨在临床应用中具有较强的神经毒性，以及引发骨髓移植、白细胞下降、胃肠道反应等毒副反应。本文采用硫酸铵梯度法制备了重酒石酸长春瑞滨隐形脂质体，并通过体外分析、细胞实验、药动以及药效试验对脂质体进行了考察。　　本文采用高效液相(HPLC)色谱法结合葡聚糖凝胶柱色谱法考察了脂质体的含量以及包封率。通过考察，该法可以快速准确的测定脂质体的含量以及包封率。　　以氢化磷脂、胆固醇以及聚乙二醇2000-二硬质酸磷脂酰乙醇胺(DSPE-PEG2000)为膜材，采用硫酸铵梯度法制备重酒石酸长春瑞滨脂质体，考察了硫酸铵浓度、氢化磷脂(HSPC)与药物质量比、氢化磷脂(HSPC)与胆固醇质量比、氢化磷脂(HSPC)与DSPE-PEG2000质量比、孵育时间、孵育温度、均质压力、均质次数等因素对脂质体包封率和粒径的影响，从而筛选出最佳处方和制备工艺。　　最佳处方和工艺制备的重酒石酸长春瑞滨脂质体外观澄清透明，平均粒径为（88.7±11.2）nm(n=3);包封率为90.71％(n=3);在10％胎牛血清中48h释放率低于20％，120h释放完全，具有明显缓释作用。　　细胞毒性试验表明，重酒石酸长春瑞滨脂质体及其游离药物在较低浓度下对4T1细胞均无明显生长抑制作用，而在较高浓度下，脂质体对4T1细胞的生长抑制作用优于游离药物，其IC50分别为3.32μg/mL和5.79μg/mL，可见脂质体可以增加药物的细胞毒性;细胞坏死和凋亡研究表明，脂质体能够促进细胞的凋亡。　　本文建立了HPLC法测定血浆样品中重酒石酸长春瑞滨的浓度的方法，该法能够快速准确的分析血浆样品。药动实验表明，重酒石酸长春瑞滨脂质体组AUC0→t和t1/2分别是普通注射液组的17.2和3.2倍，脂质体能够显著增加AUC0→t和延长t1/2，具有显著化差异(P＜0.05)。　　药效实验结果显示，相同剂量（10 mg/kg）的重酒石酸长春瑞滨脂质体组抑瘤效果明显优于注射液组。体重测定结果表明，在给药期间，重酒石酸长春瑞滨注射液组小鼠体重明显下降，停止给药后，体重有所增加，提示此药物对荷瘤小鼠具有一定的毒副作用;然而脂质体组药物并无明显的变化，表明脂质体明显降低了药物的毒副作用，提高了药物的安全性。