该论文包括以下两部分:第一部分为3(S),17-二羟基丹参酮的不对称合成.丹参酮是从传统中药丹参中提取的一类具有抗菌、抗肿瘤以及改善心血管功能等多种生物活性的天然产物.3(S),17-二羟基丹参酮是从高海拔的喜马拉雅山麓的鼠尾草属植物(Salvia bians Royle ex Benth.)中分离得到的化合物,在该植物中含量少,对它的全合成研究可以解决生物活性测试所需要的样品问题,也为该类化合物的构效关系研究打下基础.以1,3-环己二酮为原料,经过二甲基化,面包酵母还原,TBS保护,Grignard反应,脱水得到光学纯的二烯51;以对苯二酚为原料,经过十三步反应得到亲二烯体69.利用超声波促进的Diels-Alder反应,将片断51和69连接起来,在经过DDQ芳构化,脱去TBS保护得到了光学纯的3(S),17-二羟基丹参酮.3(S),17-二羟基丹参酮对HL-60细胞的体外实验中显示了很好的抑制作用,浓度为1μg/mL时的抑制率为62％.第二部分为紫草素类似物的合成和抗肿瘤构效关系的研究.现代药理学研究表明,紫草素具有良好的抗肿瘤活性,但是该化合物可供结构修饰的地方很少,其构效关系的研究一直局限于侧链1位是氧原子的衍生物,如简单的酯化产物,由于结构改造过于简单,这些衍生物的抗肿瘤活性没有很大的提高.为了进一步研究这一类化合物的构效关系,寻找活性更好的化合物,我们改变了侧链的结构,同时在侧链上引入了氮原子,设计并合成了五组新化合物93、94、95、96和97.