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为了探究龙血竭对瞬时感受器电位香草酸受体1(transient potential vanilloidreceptor1, TRPV1)，产生药理效应的药效物质及机理，应用全细胞膜片钳技术在急性分离的大鼠背根神经节细胞上观察了龙血竭及其化学成分剑叶龙血素A，剑叶龙血素B和龙血素B以及这3种成分的各种组合对辣椒素诱发的TRPV1电流的影响；应用电流钳技术分别观测了3种成分的组合和龙血素B对辣椒素诱发的背根神经节细胞的动作电位以及细胞膜去极化的影响；在施加和不施加3种成分的组合两种情形下，将辣椒素诱发的TRPV1电流标准化，并作为辣椒素剂量的函数，绘制了辣椒素的量效关系曲线；应用交互作用模型分析了龙血竭的3种成分之间的相互作用关系。结果表明，龙血竭对辣椒素诱发的TRPV1电流峰值具有浓度依赖的抑制作用；根据剑叶龙血素A，剑叶龙血素B和龙血素B在龙血竭中的质量比例关系形成的这3种成分的组合可以产生类似于龙血竭对辣椒素诱发的TRPV1电流的抑制作用；3种化学成分单独作用以及两两组合作用时均可抑制辣椒素诱发的TRPV1电流，但在抑制50%电流峰值时，3种成分单独作用时各成分所需剂量均大于3种成分组合作用时所需的总剂量；当改变3种成分组合中成分间的比例，并使组合的总剂量减小时，新的配比组合仍可抑制辣椒素诱发的TRPV1电流；在电流钳条件下，3种成分的组合可以抑制辣椒素诱发的背根神经节细胞动作电位的产生，龙血素B可以抑制辣椒素诱发的细胞膜去极化；施加3种成分的组合后辣椒素所能诱发的TRPV1电流最大值减小；3种成分之间的相互作用关系为协同。上述结果提示，根据剑叶龙血素A，剑叶龙血素B和龙血素B间的质量比例关系形成的这3种成分的组合，以协同的方式构成了龙血竭拮抗TRPV1产生镇痛效应的药效物质；其相互间的比例还可能进一步优化以减少3种成分的总剂量，使总剂量较低的组合仍能产生总剂量较高的组合的效应；电流钳下3种成分的组合和龙血素B对细胞动作电位和细胞膜去极化的影响与电压钳下的结果是一致的；3种成分组合的拮抗作用不能通过增高辣椒素溶液的浓度而被克服，其拮抗TRPV1的方式不是竞争性的。