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抗肿瘤纳米药物能有效延长化学药物（亲水药和疏水药）在体内的循环时间,增加药物的生物利用度,明显降低毒副作用,在肿瘤靶向治疗方面展现了应用前景。本论文第一章首先按照材料不同将纳米药物分为五类,分别介绍了这些纳米药物的制备方法、特点以及挑战,接着梳理了近年来研究者们针对这些挑战开发的各种新型多功能性纳米药物。为了得到抗肿瘤效果更强、毒副作用更小的囊泡纳米药物,本论文通过简单地设计、便捷地制备得到了两种还原敏感可逆交联的生物可降解聚合物囊泡纳米药物,分别用于小鼠黑色素瘤和白血病的主动靶向治疗。第二章通过“一锅法”制备了循环稳定、细胞内可触发药物释放的前药囊泡纳米药物（cRGD-PS-DM1）用于小鼠黑色素瘤的靶向治疗。cRGD-PS-DM1由cRGD修饰的聚乙二醇-b-聚（三亚甲基碳酸酯-co-二硫戊环三亚甲基碳酸酯）（cRGD-PEG-b-P（TMC-co-DTC））和PEG-b-P（TMC-co-DTC）以及化药美登素（DM1）在自组装时通过巯基-硫硫交换反应一步法键合DM1,同时形成囊泡膜的双硫交联。cRGD-PS-DM1的粒径为100 nm（PDI0.1）,在生理环境中稳定性超高,12小时药物泄漏量仅为3%,而加入2-10 mM谷胱甘肽时能快速释放DM1。MTT和CLSM结果证实cRGD-PS-DM1可有效靶向αvβ3过表达的B16F10细胞,其半致死浓度（IC50）为8.7 ng DM1 equiv./mL。特别是cRGD-PS-DM1极大拓展了DM1在小鼠体内的治疗窗口,最大耐受剂量提高了5倍以上。在荷B16F10瘤小鼠体内cRGD-PS-DM1比非靶向PS-DM1和游离DM1有更强的肿瘤抑制效果,抑瘤率超过90%,且该组小鼠的生存中值也比PS-DM1和DM1（28天对18和14天）有明显延长。第三章我们制备了白血病细胞特异性的穿膜肽修饰的载硫酸长春新碱的囊泡纳米药物CPP44-PS-VCR用于白血病的主动靶向治疗。通过pH梯度法VCR主动装载到囊泡内腔,理论载药量为16.7 wt.%时载药效率达79.5%,粒径为90100 nm。FACS和CLSM结果显示CPP44-PS-VCR可主动靶向到K562和AML-2细胞,且CPP44表面密度为10 mol%时效果最好。MTT实验证实其对AML-2细胞具有强抗肿瘤活性,毒性明显高于PS-VCR。CPP44-PS-VCR在荷皮下AML-2瘤小鼠的治疗中肿瘤抑制效果很明显（抑瘤率70%）且毒性低。此外,以7%甘露醇与7%蔗糖为冻干保护剂时其可制备成冻干粉,复溶后粒径为120 nm,药物泄漏量不足2%,展示了在白血病靶向治疗中的潜力。最后,第四章总结了本论文研究的囊泡纳米药物,展望了其未来发展。