目的：通过注射用复方荭草（冻干粉针）（以下文中简称FFHC）在大鼠体内的药代动力学研究，建立测定大鼠生物样品（血浆、组织、尿液、粪便、胆汁）以及人血浆中原儿茶酸、异荭草素、荭草素、牡荆素、灯盏乙素、木犀草苷和槲皮苷等7个指标成分的超高液相色谱–电喷雾–串联质谱（UPLC-ESI-MS/MS）分析方法，同时考察FFHC在大鼠体内的组织分布、排泄以及人血浆蛋白结合率等药动学性质。　　方法：色谱采用Waters BEH C18（2.1 mm×50mm,1.7μm）柱，流动相为0.1％甲酸乙腈-0.1%甲酸水溶液，流速0.35mL/min。质谱采用电喷雾电离源（ESI），扫描方式为多反应离子监测模式（MRM）。利用上述方法进行了FFHC在大鼠体内的药代动力学、组织分布、排泄实验以及人血浆蛋白结合率实验。大鼠分别静注给予低、中、高三个剂量的FFHC，在不同时间点取血测定各指标成分在大鼠体内的处置过程；大鼠静注给药，分别在5min、30min和65min时间点取各组织适量，测定各组织中FFHC的含量；大鼠静注给药后分段收集尿液、粪便以及胆汁，测定各成分的排泄量；采用经典的平衡透析法测定FFHC人血浆蛋白结合率，获得各成分蛋白结合率数值以及β、K、n等蛋白结合率参数。　　结果：建立的生物样品中各指标成分的分析方法符合相关技术要求。各指标成分的t1/2在10.4～71.8min之间、MRT在9.0～60.6min之间、AUC(0-t)为79.8～621mg/L·min、V为2.6～11.0L/kg、CL为0.09～0.3L/min/kg，药代动力学实验结果显示 FFHC在体内的滞留时间较短，消除较为迅速；组织分布实验结果显示FFHC在体内分布较为广泛，具有不均衡的特征，在血流充沛的肾、肺、心等组织分布相对较多，其次分布于胃、脾、肌等组织，而在脑中分布最少，药物在体内组织器官的消除与时间成正相关性，无蓄积情况；大鼠排泄实验结果显示分别有4.9％～22.6％的原型成分在尿液中排出，而粪便及胆汁中各原型成分的浓度均低于最低定量限，提示肾脏排泄可能为本药物的主要排泄途径；血浆蛋白结合率实验结果显示除原儿茶酸为中度结合外，异荭草素、荭草素、灯盏乙素等6个指标成分的蛋白结合率均达70.0％以上，为高度结合的化合物，提示临床应重视合并给药。　　结论：建立的分析方法快速、准确、灵敏，可用于FFHC多指标成分在大鼠体内的药代动力学、组织分布、排泄以及人血浆蛋白结合率实验研究。FFHC在体内消除半衰期较短，体内分布较为广泛无蓄积情况，肾脏排泄可能为其主要排泄途径，各成分血浆蛋白结合率较高，试验结果为指导FFHC的新药研发以及临床合理、安全用药奠定了科学依据。