对坐叶的化学成分及其生物活性的研究

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对坐叶是长节耳草(Hedyotis uncinella Hook.et Arn)的干燥全草,属茜草科(Rubiaceae)耳草属(Hedyotis L.)植物,国内分布在海南、广东、湖南、贵州、台湾和香港等地,常生于疏林下和干旱旷地上。对坐叶是贵州少数民族用药,苗药名为夏加溜,常以全草入药,有祛风湿治蛇伤的功用,并且作为单方制剂已经上市。本文以对坐叶为研究对象,对其化学成分以及生物活性进行研究,为深入了解对坐叶的活性物质基础和进一步开发提供理论基础。采用硅胶、MCI、Sephadex LH-20等多种分离材料,结合薄层色谱分析、HPLC制备色谱等多种分离手段,对活性成分进行跟踪分离,从对坐叶提取物中分离得到26个化合物,根据其理化性质和波谱特征,鉴定了全部化合物的结构,它们分别为:3-formyl-oleanolic acid(DZY-1)、3β-hydroxy-11-oxo-oleana-12-en-28-oic acid(DZY-2)、2α,3β-dihydroxyolean-12-en-28-oic acid(DZY-3)、oleanolic acid(DZY-4)、ursolic acid(DZY-5)、3β,19α-dihydroxy-urs-12-en-28-oic acid(DZY-6)、sorghumol(DZY-7)、19,28-didehydroxyrub--iarbonol A(DZY-8)、3β-hydroxylup-12-en-28-oic acid(DZY-9)、β-sitosterol(DZY-10)、7β-hydroxystigmasterol(DZY-11)、scopoletin(DZY-12)、lapachol(DZY-13)、3-hydroxy-4-meth--oxycinnamaladehyde(DZY-14)、1,1’-oxybis-2,5-bis-(1,1-dimethyl-ethyl)-benzene(DZY-15)、benzoic acid(DZY-16)、loliolide(DZY-17)、(6R,9S)-3-Oxo-α-ionol(DZY-18)、cassipourol(DZY-19)、(2S,6S)-2,6-dimethyl-7-octene-1,6-diol(DZY-20)、myristic acid(DZY-21)、α-linolenic acid(DZY-22)、n-octacosan-7β-ol(DZY-23)、phytol(DZY-24)、palmitatic acid(DZY-25)、octacosanol(DZY-26)。其中,DZY-1为新化合物,化合物DZY-2、DZY-3、DZY-7、DZY-8和DZY-9为首次在耳草属植物中分离得到,除DZY-4、DZY-5、DZY-10和DZY-12外,22个化合物为首次从对坐叶中分离得到。化合物类型包括五环三萜类、甾体类、醌类、香豆素类、苯衍生物类、脂肪烃类及其它类。通过DPPH自由基清除实验和超氧阴离子自由基清除实验来评价分离得到的部分化合物的抗氧化活性。并且通过MTT法对部分化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,实验结果发现化合物DZY-6对三种肿瘤细胞株的抑制效果最好,并且对Hep G2癌细胞具有良好的选择性指数。
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