水苏碱是唇形科植物益母草中含有的生物碱，是益母草的主要有效成份之一，且结构已经被证实。现代药理学研究表明，水苏碱具有多方面的生理学活性，即能提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、降低血管阻力、改善微循环、减慢心率、减少心输出量等作用；能抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生；具有祛痰、镇咳、松弛支气管平滑肌的作用。目前，水苏碱的制备方法主要是从益母草中提取分离。其提取精制过程相当繁琐，耗时长，收率低(以益母草干粉计算，水苏碱收率仅为0.18％)，且需耗费大量的有机溶剂和昂贵的试剂(如雷氏盐，硫酸银等)，生产成本高。因此，提取法制备水苏碱很不经济。通过对水苏碱结构进行分析，可用化学合成的方法来制备。本文采用反合成法设计其合成路线，通过比较分析，结合实验条件，选定可行的路线：以L-脯氨酸为原料，分别以碘甲烷、硫酸二甲酯为甲基化试剂合成水苏碱。并对其合成工艺进行研究，得到目标产物水苏碱，对合成的目标产物用熔点、薄层色谱、IR、1H-NMR和13C-NMR进行了详细的表征，确定了目标产物的结构与标准品完全一致。在此基础上对其反应条件进行优化，得到优化反应条件，产品收率较高，达95％以上。本合成工艺原料易得，生产成本低，操作简单，反应条件温和，适合于工业化生产。本文还对所合成的产品进行了质量控制的初步研究，产品质量符合原料药要求。