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水苏碱是唇形科植物益母草中含有的生物碱,是益母草的主要有效成份之一,且结构已经被证实。现代药理学研究表明,水苏碱具有多方面的生理学活性,即能提高冠状动脉和心肌营养性血流量、减少心肌细胞坏死量、降低血管阻力、改善微循环、减慢心率、减少心输出量等作用;能抑制乳腺癌和子宫肌腺病的发生;具有祛痰、镇咳、松弛支气管平滑肌的作用。目前,水苏碱的制备方法主要是从益母草中提取分离。其提取精制过程相当繁琐,耗时长,收率低(以益母草干粉计算,水苏碱收率仅为0.18%),且需耗费大量的有机溶剂和昂贵的试剂(如雷氏盐,硫酸银等),生产成本高。因此,提取法制备水苏碱很不经济。通过对水苏碱结构进行分析,可用化学合成的方法来制备。本文采用反合成法设计其合成路线,通过比较分析,结合实验条件,选定可行的路线:以L-脯氨酸为原料,分别以碘甲烷、硫酸二甲酯为甲基化试剂合成水苏碱。并对其合成工艺进行研究,得到目标产物水苏碱,对合成的目标产物用熔点、薄层色谱、IR、1H-NMR和13C-NMR进行了详细的表征,确定了目标产物的结构与标准品完全一致。在此基础上对其反应条件进行优化,得到优化反应条件,产品收率较高,达95%以上。本合成工艺原料易得,生产成本低,操作简单,反应条件温和,适合于工业化生产。本文还对所合成的产品进行了质量控制的初步研究,产品质量符合原料药要求。