【摘 要】
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本论文研究了Pt/Al2O3催化的β-脱氢氨基酸酯的非均相不对称氢化,成功地氢化了一系列β-脱氢氨基酸酯的底物,得到了很好的转化率和dr值,同时放大到克级规模实验并为工业化应用提供了可能;我们提供了一种非常高效、便捷的关于β-脱氢氨基酸酯的不对称氢化方法,产物可以作为很多药物中间体的手性片段。具体如下:我们研究了催化剂的载体、酯基结构、反应的温度、压力、溶剂等因素对于选择性的影响。在Pt/Al2O
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本论文研究了Pt/Al2O3催化的β-脱氢氨基酸酯的非均相不对称氢化,成功地氢化了一系列β-脱氢氨基酸酯的底物,得到了很好的转化率和dr值,同时放大到克级规模实验并为工业化应用提供了可能;我们提供了一种非常高效、便捷的关于β-脱氢氨基酸酯的不对称氢化方法,产物可以作为很多药物中间体的手性片段。具体如下:我们研究了催化剂的载体、酯基结构、反应的温度、压力、溶剂等因素对于选择性的影响。在Pt/Al2O3（5%,K0343）的催化作用下,进行了一系列β-脱氢氨基酸酯不对称氢化反应,并通过易脱除的手性辅基--苄基诱导,以高的收率和非对映选择性获得了相应的手性β-氨基酸酯产物,dr值可高达5.2:94.8。此外,进行克级规模实验,反应当量转化.当向体系中加入顺丁烯二酸（1eq）,优势构型会以盐的形式从体系中分离出来,光学纯度＞99%.
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