根据中医药理论指导和现代医学对脂肪肝病因病机认识,结合中药现代研究进展,并通过药理和临床预试试验,本文优选和建立了首个可用于各型脂肪肝属中医辨证肝郁气滞或湿热内蕴者的中医药协定方—肝爽方;在此基础上,按照《药品注册管理办法》要求,研制并完成基于复方有效部位(群)的肝爽胶囊的新药临床前主要研究工作,为该药进一步开发奠定良好的基础。目前该药己申报国家新药临床试验和3项发明专利。主要研究结果有: 1 首次建立肝爽胶囊中主药茵陈药材有效部位总香豆素的超临界流体萃取工艺,该工艺能有效地避免对高温和酸碱敏感的香豆素类化合物的破坏,有效部位收得率高,含量稳定,产品性状和成型性好,经济环保,适于工业化生产。与传统的氯仿—酸碱提取法相比有较明显的优势。 2 建立了基于超临界流体萃取合用复合溶剂提取精制的肝爽胶囊中姜黄总姜黄素制备新工艺。同样,该工艺能有效地避免对高温和酸碱敏感的姜黄素类化合物的破坏,有效部位含量稳定,产品性状和成型性好,经济环保,适于工业化生产。与文献报道的酸碱法、活性炭法、大孔树脂法等比较,具有较明显的优势。 3 采用高效液相色谱、薄层色谱、紫外分光光度法等分析技术,对肝爽胶囊中各药材、原料药及成品分别建立了质量控制方法和标准。各方法专属性好、灵敏、准确、重现性好。经检测,肝爽胶囊有效部位可测成分含量达50%以上,符合中药五类新药的要求。 4 建立了脂肪肝药物药效评价的系列动物模型,药理试验表明肝爽胶囊对多因素实验性脂肪肝均具有良好的防治作用。 综上:肝爽胶囊处方精当有效,工艺合理可行,质量稳定可控,药效确切,安全性好,具有良好的进一步开发应用前景。