水作为反应溶剂相比于传统有机溶剂具有安全、廉价、无毒、无污染等特点。水相有机反应通过以水作为反应介质,可以避免有机溶剂的使用,从而解决有机溶剂带来的毒性、易燃易爆性以及对环境的危害问题,是绿色化学的重要研究方向。喹唑啉酮类化合物是一种在天然产物、合成药物和生物成像等领域有着重要的应用的有机中间体。由于喹唑啉酮类化合物的重要价值,其合成研究一直受到重视,但传统的合成方法不仅需要苛刻的反应条件,或者使用有毒过渡金属催化剂,强氧化剂等,且需要大量有机溶剂的使用,并不是一种理想的合成方法。因此,喹唑啉酮类化合物的绿色合成方法研究显得尤为重要。本论文通过水溶性小分子酸介导N-（2-（4,5-二氢噁唑-2-基）苯基）酰胺的重排反应,成功实现了以纯水作为反应介质合成喹唑啉酮类化合物,提出了一种绿色,简单的合成喹唑啉酮类化合物的方法,该方法不需要有机溶剂以及过渡金属催化剂的使用,避免有机溶剂对环境的危害。并且通过对反应条件进行优化,该反应在室温下获得了一个极高的产率,条件温和,操作简单,绿色高效,对喹唑啉酮类化合物的绿色合成研究具有重要的意义。此外,本论文在自由基捕获实验基础上,提出了一种可行的反应机理。底物N-（2-（4,5-二氢噁唑-2-基）苯基）酰胺吸附质子形成缺电子中心,水亲核加成后发生质子转移使噁唑基开环形成伯醇结构,接着质子介导分子内氨基和羰基缩合成环,最后脱水形成碳氮双键,脱去质子完成重排形成2-取代-3-（2-羟乙基）喹唑啉-4（3H）-酮。最后,本论文在最佳反应条件下对13种脂肪取代底物,5种芳香取代底物进行了底物适应性考察,结果表明,反应对位阻不大的底物,可以获得很高的产率,并且在克级规模下进行反应,获得了89%的产率,证明反应具有很好的应用前景。