【摘 要】
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作为一种重要的生物大分子,血清白蛋白可以运输和储存各种物质。近年来,越来越多的实验关注HSA与小分子的关系,这也表明了研究这一领域的重要性。HSA可与一种或多种小分子结合,对小分子在体内的代谢有很大影响,小分子与各种蛋白质的相互作用有助于理解多种小分子的药理反应、小分子传递以及小分子与其受体的亲和力差异导致它们的活性变化,因此,研究小分子与HSA之间的相互作用对于理解小分子在体内的传递和作用机制具
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作为一种重要的生物大分子,血清白蛋白可以运输和储存各种物质。近年来,越来越多的实验关注HSA与小分子的关系,这也表明了研究这一领域的重要性。HSA可与一种或多种小分子结合,对小分子在体内的代谢有很大影响,小分子与各种蛋白质的相互作用有助于理解多种小分子的药理反应、小分子传递以及小分子与其受体的亲和力差异导致它们的活性变化,因此,研究小分子与HSA之间的相互作用对于理解小分子在体内的传递和作用机制具有很大的帮助。迄今为止,还没有对四种温度下秦皮活性成分与HSA的相互作用模式以及与其结构关系相关的研究。在本课题研究中,我们利用荧光技术、紫外光谱和圆二色光谱,在模拟生理条件下验证了秦皮四种活性成分与HSA的相互作用,计算了它们的相关结合参数,并采用计算机模拟分子对接技术进行验证,并首次比较了秦皮中四种活性成分与HSA相互作用的差异,这有助于阐明它们与HSA在体内的相互作用机制研究,对其在体内的转运和结合模式提供理论依据。1.秦皮活性成分与人血清白蛋白相互作用的光谱学研究利用光谱法和模拟分子对接在模拟人体生理p H条件下,研究了四种活性成分与HSA的相互作用,获得了一些分子间相互作用的信息。随着四种活性成分加入,HSA的荧光强度出现逐渐下降的现象,表明秦皮四种活性成分均能对HSA的荧光产生猝灭,猝灭类型以静态猝灭为主,猝灭能力从强到弱的顺序为秦皮甲素,其次为秦皮苷,然后是秦皮素,最后是秦皮乙素。通过利用双对数方程法对结合常数和结合位点数研究可知,四种活性成分与HSA之间属于强结合作用,且均有1个结合位点,位点探针实验表明了秦皮四种活性成分与HSA结合部位处于HSA的疏水腔亚结构域ⅡA（siteⅠ）中,通过热力学考察可知,四种活性成分与HSA作用过程均为自发过程,氢键和疏水作用力为主要的作用力,活性成分与HSA大分子发生非辐射能量转移作用。2.秦皮活性成分与人血清白蛋白相互作用的构象变化研究根据同步、3D荧光谱和CD色谱变化,在实验浓度范围内,活性成分均能对HSA的构象产生一定的影响,证明秦皮四种活性成分与HSA之间形成了相应的复合物。秦皮素、秦皮乙素、秦皮苷、秦皮甲素能导致峰位不同程度的位移,使HSA的疏水性发生变化,通过分子对接软件Auto Dock预测HSA与四种秦皮活性成分的结合模式并对我们的实验结果进行了验证。通过结构方面进行分析,比较秦皮素与秦皮乙素可知,羟基位置不同对秦皮素与秦皮乙素荧光猝灭类型没有影响但对猝灭能力有一定程度的影响;比较秦皮苷与秦皮素猝灭作用可知,简单香豆素的糖基化能改变它们与HSA的亲和力,但不会改变其猝灭类型,且糖基化的位置不同增强作用程度不同。本研究通过从分子水平上比较秦皮四种活性成分与HSA的相互作用机制以及结构差异对其与HSA结合的影响,本实验解释结构相似的秦皮活性成分与人血清白蛋白结合性质的差别,可以对其它结构相似简单香豆素与HSA的相互作用做出预测,了解其在体内的运输和作用机制,为药物分子设计提供指导。
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