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中药川木香来源于菊科植物川木香Vladimiria souliei（Franch.）Ling或灰毛川木香Vladimiria souliei（Franch.）Ling var.cinerea Ling的干燥根,为川产道地药材兼具多民族用药特色,具有行气止痛之效,临床上常用于治疗胃肠道疾病,曾是中药木香的代用品、地方习用品。川木香煨制后功效发生明显转变,生品理气和胃,煨品实肠止泻,这与中药炮制理论中的“生熟异治”相吻合,理解其变化内涵是进行炮制相关研究的前提和基础。因此,本研究拟选择川木香生品、煨品水煎液作为研究对象,以大鼠急性胃炎为模型,通过药效学试验评价川木香煨制前后对急性胃炎大鼠的整体药效学作用,寻找两者在药效学上的作用差异,并进一步探讨其可能的作用机制;另外,通过测定川木香煨制前后主要药效成分木香烃内酯（COS）、去氢木香内酯（DEH）在正常大鼠体内的药动学变化情况,寻找两者体内的动态过程差异。从体内药效学与药动学角度,阐释川木香煨制与功效改变的相关性,丰富川木香“生熟异治”理论的科学内涵,有利于指导川木香的临床合理应用,并为川木香创新药物的开发提供重要参考。本文研究工作包括以下三部分:1.建立了川木香生品、煨品水煎液制备方法,测定得到生品水煎液中出膏率范围为33.4%～50.3%,醇溶性浸出物含量范围为24.76%～54.41%,COS、DEH的总含量范围为0.322%～0.559%,总转移率范围为4.08%～13.60%;川木香煨品水煎液出膏率范围为33.9%～55.1%,醇溶性浸出物含量范围为25.64%～53.36%,COS、DEH的总含量范围为0.349%～0.477%,总转移率范围为6.99%～12.72%,参数测定结果可为川木香水煎液的质量评价标准提供数据参考。特征图谱结果表明:生品水煎液特征图谱中共匹配25个共有峰;除批次7（相似度0.836）外,其余样品的相似度均较高（＞0.90）;相应批次煨品水煎液特征图谱中共匹配33个共有峰;除批次10（相似度0.875）外,其余样品相似度均较高（＞0.93）。进一步对比保留时间与色谱峰的特征紫外吸收,得到生品、煨品水煎液中9个共有特征峰,并采用主成分分析找到了影响生品、煨品水煎液内在质量稳定性的关键化学成分,即peak2,peak3,peak8（COS）,peak9（DEH）（生品）,peak2,peak3,peak4,peak6,peak9（DEH）（煨品）;其中peak2,peak3,peak9（DEH）对川木香煨制前后水煎液均具有影响。2.采用无水乙醇诱导的大鼠急性胃炎模型,考察川木香生品、煨品水煎液预给药处理7天后对急性胃炎大鼠的药效。结果显示,煨制前后水煎液均能有效降低大鼠体内血乙醇含量（P＜0.05）,与生品水煎液相比,煨品水煎液（尤其是高剂量）能明显改善胃组织病理损伤,降低血清中TNF-α、IL-6、IL-1β含量（P＜0.05）,降低胃组织中NO、i NOS含量（P＜0.01）,降低血清、胃组织中MDA含量（P＜0.05）,增加血清、胃组织中SOD含量（P＜0.01）;进一步对胃组织中与炎症、氧化应激相关蛋白的表达水平进行分析,发现生品、煨品水煎液高剂量均可明显增加胃组织中HO-1（P＜0.05）的表达,并且与生品高剂量相比,煨品高剂量还能显著抑制NF-κB p65、IκBα（P＜0.05）的表达,增加NRF2（P＞0.05）的表达水平。药效学研究结果提示煨品水煎液（尤其是高剂量）对无水乙醇所致急性胃炎的治疗作用优于生品水煎液,其可能是通过抗氧化与抗炎作用达到相应的治疗效果。3.建立并验证了一种快速准确的UPLC-MS分析方法,测定川木香生品、煨品水煎液以口服灌胃方式下正常大鼠血浆中COS、DEH的浓度,分析煨制前后COS、DEH在大鼠体内的药动学过程。结果显示,川木香煨制前后两种成分在大鼠体内的药峰浓度低,可检测到的原型成分少（生品-COS:58.244±19.828μg/L,生品-DEH:94.825±18.048μg/L,煨品-COS:19.904±7.254μg/L,煨品-DEH:58.435±11.345μg/L）;达峰时间短,进入大鼠体内速度较快,且煨制后两种成分的达峰时间缩短（生品-COS:0.835±0.181 h,生品-DEH:2.945±2.069 h,煨品-COS:0.514±0.328 h,煨品-DEH:1.833±2.062 h）,提示川木香经炮制后COS、DEH在体内的吸收加快,而其含量降低可能与煨制使挥发油量减少以及药物发生代谢有关。并且煨制前后两种成分的消除半衰期（生品-COS:10.920±2.657 h,生品-DEH:6.937±3.043 h,煨品-COS:11.501±3.317 h,煨品-DEH:8.664±10.183h）、平均驻留时间（生品-COS:14.395±1.843 h,生品-DEH:9.585±0.896 h,煨品-COS:19.840±8.193 h,煨品-DEH:13.873±16.147 h）均较长,提示煨制后COS、DEH在体内的作用时间增加、消除变慢,且COS体内存留时间更为长久。川木香煨制前后水煎液对急性胃炎大鼠的胃保护作用有差异,以煨品的治疗作用更佳;且与生品水煎液相比,煨制后主要药效成分COS、DEH在大鼠体内的吸收加快,作用时间延长;结合影响生品、煨品水煎液内在质量稳定性的物质基础不同即两者在化学成分上存在差异这一发现,推测造成川木香煨制前后药效学与药动学差异的原因可能是两者中关键化学成分在体内的处置过程（如生物转化降解过程）出现差异性,或是关键化学成分间的相互作用不同,从而呈现出不同的药理作用和药动学过程。