目的:探讨α-双炔失碳酯体内外对抗雄激素依赖型人前列腺癌LNCaP细胞的作用方法:1.应用SRB法在体外检测不同浓度α-双炔失碳酯在不同作用时间对雄激素依赖型前列腺癌LNCaP细胞生长的影响。2.流式细胞术分析α-双炔失碳酯对LNCaP细胞周期分布的影响。3.观察α-双炔失碳酯对正常雄性SD大鼠性腺及副性腺生长的影响,应用ELISA法检测大鼠血浆睾酮(T)水平的变化,探讨α-双炔失碳酯对垂体-下丘脑-性腺轴的作用。4.建立前列腺癌LNCaP裸鼠皮下移植模型,观察α-双炔失碳酯对裸鼠移植瘤以及性腺、副性腺生长的影响。ELISA法检测裸鼠血浆T、前列腺特异抗原(PSA)水平的变化。5.对瘤组织进行HE染色病理分析,应用免疫组化方法检测瘤组织增殖核抗原PCNA、Ki67表达。结果:1.α-双炔失碳酯在体外具有抗前列腺癌LNCaP细胞增殖的作用,并具有明显的时间和剂量依赖性。2.α-双炔失碳酯能够影响前列腺癌LNCaP细胞的周期分布,阻止其由G1期向S期过渡而停滞于G1期。3.α-双炔失碳酯能够抑制雄性SD大鼠性腺、副性腺的生长,并能显著降低大鼠血浆睾酮水平。当药物作用去除后一段时间,大鼠性腺、副性腺的重量及睾酮水平亦可回复至给药前水平。4.α-双炔失碳酯能够抑制LNCaP移植瘤在裸鼠体内的生长,并能同时抑制裸鼠性腺及副性腺的生长,降低血浆睾酮水平。结论:1.α-双炔失碳酯在体外对人激素依赖型前列腺癌LNCaP细胞具有杀伤作用。2.α-双炔失碳酯在体内能够通过作用于下丘脑-垂体-性腺轴可逆地抑制性腺及副性腺的生长,降低血浆睾酮水平。3.α-双炔失碳酯能够抑制裸鼠体内LNCaP移植瘤的生长。