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恶性肿瘤是危害人类健康的重要因素，寻求有效的肿瘤诊断与治疗方法是临床肿瘤学的长期梦想。随着纳米技术的发展及其向医学领域的渗透，纳米药物载体技术为肿瘤的诊断与治疗开辟了新的途径。本文致力于研究集具分子靶向、核磁共振显像和药物缓控释等多功能为一体的纳米药物载体，将显像剂与抗肿瘤药物一起靶向输送到肿瘤部位，以期实现肿瘤的分子靶向、个性化治疗、实时诊断和疗效监测。本文首先对生物相容性高分子材料聚乙二醇、聚乳酸-羟基乙酸共聚物进行了端基官能团的改性，制备了具有高磁响应性的超顺磁四氧化三铁(SPIO)纳米颗粒。然后以紫杉醇(PTX)、多西紫杉醇(Dtxl)、替莫唑胺等抗肿瘤药物为客体分子，构建了三种多功能纳米药物载体，并成功构建荷实体瘤动物模型进行体内抗肿瘤效果和活体显像效果评价。采用基因芯片技术筛选多功能纳米药物载体作用肿瘤细胞后的差异化表达基因，对多功能纳米药物载体诱导肿瘤细胞凋亡的分子机制进行了初步研究和探讨。(1)叶酸靶向载紫杉醇纳米药物载体体系本文成功构建了负载紫杉醇药物的叶酸靶向纳米药物载体，纳米载体粒径、表面电荷、紫杉醇药物的包封率分别为220纳米，-30.43mV和95.6%。纳米药物载体呈现较好的药物的缓慢释放特性。以子宫内膜癌HEC-1A细胞为受试细胞， HEC-1A细胞表面高粘附和胞内高效摄取叶酸靶向纳米粒药物载体，MTT法证实叶酸靶向载紫杉醇纳米药物载体对肿瘤细胞有明显的杀伤作用，动物实验表明叶酸靶向载紫杉醇纳米药物载体对体内实体瘤有较好的生长抑制效果。病理学实验表明叶酸靶向载紫杉醇纳米药物载体对肝、肾等部位的毒副作用较低。(2)双载SPIO/替莫唑胺纳米药物载体体系本文成功构建了聚山梨酯修饰的双载SPIO/替莫唑胺纳米药物载体体系，纳米粒成球效果较好，具有较高的磁响应性和药物包载效率，药物缓释可达15天。体外细胞实验证实该纳米药物载体对脑胶质瘤C6细胞具有较好的杀伤作用，采用荧光标记的纳米粒研究了载体在肿瘤细胞内的分布情况。体外MR现象实验证实聚山梨酯修饰载SPIO/TMZ纳米药物载体可作为肿瘤部位的新型多功能影像对比剂。(3)单链抗体靶向双载Dtxl/SPIO纳米药物载体体系本文成功构建了单链抗体靶向的双载SPIO和多西紫杉醇药物的多功能纳米药物载体，纳米粒子具有较高的SPIO和药物的包封率和载药量，药物的释放呈明显缓释特性。以前列腺癌PC3细胞为受试细胞，单链抗体靶向的双载SPIO和多西紫杉醇药物的多功能纳米药物载体通过抗原-抗体特异性吸附能高效介导进入PC3肿瘤细胞，具有较好的体内外抗肿瘤效果，表现出较好的靶向性能。体内外MR实验证实单链抗体靶向的双载SPIO和多西紫杉醇药物的多功能纳米药物载体可作为前列腺肿瘤部位的新型靶向影像对比剂。(4)多功能纳米药物载体诱导肿瘤细胞凋亡的研究采用全表达谱基因芯片技术分析了多功能型纳米药物载体系统与纯药物作用肿瘤细胞后的基因表达情况，筛选差异化表达2倍以上的基因，将差异化表达基因进行GO分析证实，上调基因主要富集在与凋亡相关的生物过程上，而下调基因主要富集在与免疫、炎症等相关的生物过程上。与诱导凋亡生物学过程直接相关的基因有3条，分别为TNFSF10、TIA1、TNFRSF19。功能型纳米药物载体系统诱导肿瘤细胞凋亡的分子机制可能与TNFSF10的上调表达密切相关，通过死亡受体介导的信号传导通路诱导肿瘤细胞凋亡。