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本文通过对国内外研制的医药进行综合评价，选出疗效好毒副作用小的抗菌素头孢吡罗作为研究目标，然后按照国家《新药审批方法》，通过化学合成和化学性质研究的方法，系统进行临床前的研究。
一．文献综述：
本章综述了头孢类药物的历史发展，合成和结构改造以增强活性的研究，并介绍了四代头孢菌素的结构与特征。
二．头孢匹罗的合成与性质研究
头孢匹罗是由德国Hoechst公司和法国Roussel公司共同研制开发的第四代头孢菌素，该品有较广的抗菌谱和较强的杀菌作用。
我们检索了大量的文献资料，经过实验摸索，最终确定出一条可行的路线，即先将7-ACA与7-位边链缩合得到（4），然后脱保护得到头孢噻肟，与3-位侧链的缩合又有不同的方法，最终我们选择了C法。该方法原料易得，收率较高，适合工业化生产。
其中路线2，我们也进行了尝试，但中间体直到产品的纯度不理想，后来我们先将7-ACA的乙酰基水解，氨基用（BOC）<,2>O保护，羧基用二苯甲基保护，做成碘代物后再用DMF做溶剂，接3-位边链，该方法可行，但路线较长，还有待进一步研究。
我们使用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱和核磁共振<1>H谱、<13>C谱等现代分析手段，对头孢匹罗的结构进行了确认。