【摘 要】
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依折麦布片属于新一类2-氮杂环丁酮类化合物,是一种新型的口服调血脂药,属于选择性胆固醇吸收抑制剂,可抑制胆固醇从小肠吸收。因为可以和他汀类联用增强他汀类疗效而减少他汀类副作用而在近几年来获得较多关注,工业化生产具有重大的社会效益和经济效益。本文对依折麦布片的处方筛选和生产工艺进行了研究。在原研药的基础上对处方进行了筛选,以溶出度、含量、片重差异、硬度、外观等为考察指标,进行了7个处方的比较最终确定
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依折麦布片属于新一类2-氮杂环丁酮类化合物,是一种新型的口服调血脂药,属于选择性胆固醇吸收抑制剂,可抑制胆固醇从小肠吸收。因为可以和他汀类联用增强他汀类疗效而减少他汀类副作用而在近几年来获得较多关注,工业化生产具有重大的社会效益和经济效益。本文对依折麦布片的处方筛选和生产工艺进行了研究。在原研药的基础上对处方进行了筛选,以溶出度、含量、片重差异、硬度、外观等为考察指标,进行了7个处方的比较最终确定本研究使用处方。本文对依折麦布的溶出度方法学进行了研究和确认,并开发了杂质脱氟依折麦布A和脱氟依折麦布B的检验方法。通过对不同制粒方法进行研究,最终选择湿法制粒工艺进行依折麦布片的制备,通过中试实验（大生产规模）确定了湿法制粒时间,制粒后的总混时间。通过3批大生产规模的连续生产批次确认了预混、制粒、干燥、混合、压片的主要工艺参数。
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