【摘 要】
：
目的:二酰基甘油酰基转移酶（diacylglycerol acyltransferase,DGAT）作为甘油三酯合成途径的关键酶,在抑制肥胖中发挥重要作用。补骨脂作为传统中药不仅具有复杂的化学成分,而且具有外用消风祛斑,内服温脾肾、助阳止泻、纳气平喘的药理作用。本实验是基于DGAT靶点对补骨脂有效成分进行筛选并探讨其构效关系研究。方法:实验选用传统冷凝回流技术对补骨脂干燥种子进行粗提。根据粗提物样
论文部分内容阅读
目的:二酰基甘油酰基转移酶（diacylglycerol acyltransferase,DGAT）作为甘油三酯合成途径的关键酶,在抑制肥胖中发挥重要作用。补骨脂作为传统中药不仅具有复杂的化学成分,而且具有外用消风祛斑,内服温脾肾、助阳止泻、纳气平喘的药理作用。本实验是基于DGAT靶点对补骨脂有效成分进行筛选并探讨其构效关系研究。方法:实验选用传统冷凝回流技术对补骨脂干燥种子进行粗提。根据粗提物样品薄层色谱鉴别情况选取正反相柱色谱对具有较好生物活性的二氯甲烷层萃取物进行分离。再将得到的亚组份以合适的流动相经半制备高效液相色谱仪洗脱后,得到单体化合物。利用波谱解析技术(HRESIMS,UV,IR,~1H NMR,13C NMR,HMBC,NOESY)完成化合物的结构解析,通过体外活性实验检测化合物对DGAT酶的抑制作用。结果:本实验在组分Fr.6.3中分离出10个单体化合物,综合参考文献和波谱解析数据后鉴定为12α-psoracorylifol F（1）,7β,8α-hydroxy-12β-psoracorylifol F（2）,8-ketone-cyclobakuchiol C（3）,7α,8β-hydroxy-12β-cyclobakuchiol C（4）and8α-hydroxy-cyclobakuchiol C（5）,psoracorylifol F（6）,cyclobakuchiol C（7）,psoracorylifol A（8）,corypsoriol A（9）,psoracorylifol E（10）。结论:本实验从补骨脂种子分离出十个meroterpenes,检索后确定化合物1-5为新化合物,化合物6-10为已知化合物。所有化合物以次苦参素（kuraridine）为阳性对照品均通过体外活性试验评估其对DGAT酶的抑制活性。实验发现化合物1-10对DGAT1均有剂量依赖的抑制作用,其有效抑制浓度(IC50)在61.5±1.1μM至99.2±1.1μM范围。此外,所有化合物在200μM的浓度下对DGAT2没有抑制作用。
其他文献
以中国神华某散货船队为研究对象，进行现有和新造船舶减碳路径的研究。分析神华船队的现有能效状态、船舶及技术状态和改造可行性，提出了满足现有船舶能效指数（EEXI）和碳强度指标（CII）要求的现有船舶技术改造路径。并且分析船队运力需求、低碳燃料产业链发展和节能减排技术发展，提出满足新造船能效指数（EEDI）要求的新造船技术路径。
本论文以鸭胚源抗氧化肽TD12为研究对象,检测了TD12的体外抗氧化活性,过氧化氢诱导建立人肝癌细胞（HepG2）氧化损伤模型,应用分子生物学等手段考察了TD12对H2O2诱导损伤HepG2细胞的抗氧化酶活性、抗氧化系统中蛋白表达水平以及部分细胞因子分泌和基因表达的影响;利用RNA-seq技术测定HepG2细胞氧化损伤后在TD12作用下的基因表达谱,筛选出差异基因（DGEs）,并对DGEs进行GO
随着工业互联网的发展,工业控制系统不再是封闭的信息孤岛,面临网络安全威胁逐渐增多。集散控制系统DCS作为工业控制系统中最重要的控制系统之一,其安全性决定了整个工业控制系统的安全水平。为此,本文以艾默生的分散控制系统DeltaV DCS为研究对象,对其存在的安全问题进行分析,分别从操作系统漏洞、DeltaV安全漏洞、网络通信脆弱性、安全基线配置、供应链隐患等方面进行研究,研究出艾默生DeltaV D
Mg-Al系合金虽然有着显著的铸造性能,但是其腐蚀性能较差。在合金中添加稀土元素能够提升腐蚀性能,但稀土元素Er在Mg-Al系合金腐蚀过程中起到什么样的作用,相关报道较少。基于此本文选择AE42,AE44等常见的镁合金牌号,牌号中的稀土元素选为很少在Mg-Al-RE合金系中添加的稀土Er。本文以Mg-4Al-x Er-0.3Mn合金为研究对象,研究了不同状态下稀土Er含量对Mg-4Al-x Er-
混凝土是由水泥石（Hardened cement paste）、骨料（Aggregates）和界面过渡区（Interfacial Transition Zone,ITZ）三部分组成的一种非均质复合材料,其中ITZ作为混凝土中力学性能和微观结构最薄弱的环节,对基本物理力学特性和耐久性有着重要的影响。本文基于快速冻融循环试验和除冰盐单面冻融循环试验,以混凝土试件、砂浆试件和粗骨料—砂浆界面试件（简称:
新的组合式税费支持政策是深化供给侧结构性改革的一项重要举措,对降低企业负担、增强市场主体创新动力、促进经济社会发展具有重要作用。以宝鸡市为例,阐述新的组合式税费支持政策实施成效,分析该政策存在的问题,并对此给出政策建议,以期为新的组合式税费支持政策的进一步完善提供参考。
目的:利用能谱CT多参数成像技术,研究多发性骨髓瘤患者能谱CT参数诱导治疗前后的改变,预测多发性骨髓瘤初诊患者诱导治疗后的疗效评估价值。方法:收集青海大学附属医院2020年9月至2021年8月期间确诊多发性骨髓瘤的病人28例,均进行四个周期诱导治疗。所有患者根据ROI选取及勾画标准进行病灶勾画,并获得相应能谱CT多参数,包括各配对基物质对浓度（mg/cm~3）、能谱曲线斜率。诱导治疗后进行疗效评估
当前中国已经进入高城镇化率时期,城市群的建立和发展成为了新的时代特征,伴随着中国经济转型,城市群高质量发展将关系着人民日益增长的美好生活需要能否得到有效满足。高质量发展不仅要求地区经济的提升,还对居民生活、环境质量、社会保障等多方面都提出了相应的要求。高质量发展是集创新、协调、绿色、开放、共享为一体的新发展模式。空间经济联系作为城市群内部连接基础,是城市群建设不可或缺的一部分,因此空间经济联系如何
2023年政府工作报告指出：“完善税费优惠政策，对现行减税降费、退税缓税等措施，该延续的延续，该优化的优化。”基于中国财政科学院在全国范围内回收的13000多份企业问卷及大量座谈调研发现，2022年组合式税费支持政策力度大、实施快、效果强，有效稳定了市场主体及宏观经济。但与此同时，税费支持政策在稳预期、促创新、可持续等目标实现以及制度本身完备性上还有待进一步完善。对此，建议提高税收制度和税费支持政
随着科技的创新与医学的快速发展,如何减少手术创伤,提升术后伤口美观程度,降低术后疼痛及减少并发症发生已越来越受到外科医师及患者的重视。在不影响手术质量,增加审美观的同时,微创手术逐渐被广大术者及患者认可并应用,且应用领域越来越广泛。电视胸腔镜心脏手术在质疑中逐渐被接受并被心脏外科医师认可,广泛应用于临床。电视胸腔镜为先天性房间隔缺损患者提供了另一种安全、可行的手术方式。全胸腔镜心脏手术虽有创伤小,