【摘 要】
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斑蝥素（Cantharidin）是一种广泛存在于芫菁科（Meloidae）昆虫体内的倍半萜类天然防御物质,因其具有优秀的杀虫、抑菌和除草活性而备受植保领域研究人员的关注。野生资源的局限性制约了斑蝥素的研究和实际应用,而寻找高活性、更易得且不失环境友好特性的斑蝥素类化合物成为解决这一问题的重要途径之一。在昆虫毒理学方面,斑蝥素能引起小菜蛾（Plutella xylostella）和粘虫（Mythim
【基金项目】
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国家公益性行业（农业）科研专项（200903052）；
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斑蝥素（Cantharidin）是一种广泛存在于芫菁科（Meloidae）昆虫体内的倍半萜类天然防御物质,因其具有优秀的杀虫、抑菌和除草活性而备受植保领域研究人员的关注。野生资源的局限性制约了斑蝥素的研究和实际应用,而寻找高活性、更易得且不失环境友好特性的斑蝥素类化合物成为解决这一问题的重要途径之一。在昆虫毒理学方面,斑蝥素能引起小菜蛾（Plutella xylostella）和粘虫（Mythimna seprata）幼虫多个组织的凋亡样病变,调节小菜蛾幼虫体内的乙酰胆碱酯酶、羧酸酯酶和粘虫幼虫体内的羧酸酯酶、酸性磷酸酶、碱性磷酸酶等多种酶的比活力,且碱性磷酸酶被认为是斑蝥素对昆虫的潜在靶标之一。本研究采用浸叶法初步测试了 82种斑蝥素类化合物对小菜蛾3龄幼虫胃毒活性,并进一步考察了其中27种化合物对小菜蛾3龄幼虫胃毒活性的构效关系。同时,本研究还分别测定了斑蝥素在活体条件下和离体条件下对小菜蛾碱性磷酸酶比活力的影响,有助于进一步阐明斑蝥素对小菜蛾的作用机理。主要研究结论如下:1.斑蝥素与斑蝥酸的两个甲基对其活性非常重要,斑蝥素及斑蝥酸对小菜蛾的胃毒活性显著高于其他化合物;2.五元环易打开或开环形式的斑蝥素类化合物表现较高的活性;3.斑蝥素（Ⅰ）（LC50=12.74mg/L）与斑蝥酸（Ⅱ）（LC50=13.77mg/L）的活性差异不显著,去甲斑蝥素（Ⅲ）（LC50=140.47mg/L）与去甲斑蝥酸（Ⅳ）（LC50=129.35mg/L）的活性差异不显著;4.取代基的吸电子作用与空间位阻的强弱对斑蝥素类化合物的杀虫活性有重要影响,尤其是羰基氧原子空间位置附近的基团,N-邻硝基苯基去甲斑蝥酰胺酸（Ⅶ-28）（LC50=134.43mg/L）与去甲斑蝥素的杀虫活性差异不显著;5.斑蝥素类化合物中毒试虫表现症状相同;6.斑蝥素中毒试虫碱性磷酸酶的比活力较对照组下降显著,且下降比率随持续中毒时间的延长而上升,但斑蝥素不能引起粗酶液中小菜蛾离体碱性磷酸酶比活力的变化。
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