1,2,3-三唑并1,3-二氮杂环和6-芳基氨基嘧啶的合成及抗肿瘤活性研究

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三唑类化合物是具有广泛用途的杂环芳香类化合物,该类化合物主要用于医学,农业和工业材料等方面,成为人们研究的热点。而嘧啶类化合物广泛存在于人体及生物体内参与生命活动,如生命所必需的核酸中最常见的3种含氮碱性组分就有3种含嘧啶结构(脲嘧啶、胞嘧啶和胸腺嘧啶)。最常见的含氮杂环嘧啶类化合物一直是化学及化学生物学研究的重点领域之一,此类化合物的开发一直受到医药和农药界的重视。   本论文首先以苯乙酮类化合物1为原料合成了芳基取代的二甲硫醚2,芳基取代二甲硫醚2再与端基取代的二胺3反应得到1,3-二氮杂环烯酮缩胺4。然后以多卤代1,3-苯二甲腈5为原料,与叠氮化钠,杂环烯酮缩胺通过一锅法反应得到了一系列新的、具有潜在药物活性的1,2,3-三哗并1,3-二氮杂环化合物6。本论文还对所合成的目标化合物进行了抗肿瘤活性测试,具有一定的抗肿瘤活性。   另外,本论文在无溶剂条件下,以芳基取代二甲硫醚2和碳酸胍为原料一步合成6-芳基氨基嘧啶类化合物7。该方法具有原料廉价易得、高效、后处理方便及绿色环保等优点。   文中产物及中间体的结构均得到IR,1H NMR,13C NMR和MS等波谱数据的证实。大多数目标产物和中间体是未见文献报道的新化合物。
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