全文分为四章。　　 第一章概述了禽流感病毒的研究背景。主要论述禽流感病毒的结构、组成蛋白、抗原性变异及病毒复制循环过程；介绍了抗禽流感病毒药物的作用机制、发展现状、以及新的抗禽流感病毒神经氨酸酶的小分子抑制剂的设计。　　 第二章利用烯烃闭环复分解反应合成五元环骨架的立体多样性的具有潜在抑制禽流感病毒神经氨酸酶活性的小分子库。发展了一条简洁有效的多样性合成具有潜在的抑制禽流感病毒NA酶活性的五元环骨架小分子库的路线。此路线包含了所有具有环戊烯结构的绝对和相对立体构型的合成。反应的原料为丝氨酸，经过高效的第二代钌催化的RCM反应，Baylis-Hillman反应和热Overman重排，得到邻二氨基取代的环戊烯酸甲酯结构。通过进一步的修饰，已从中筛选出对NA酶具有抑制活性的分子。该合成方法的建立为制备其他环系的小分子库，以及与其相关的药物分子提供了化学平台。　　 第三章是抗丙型肝炎病毒包膜蛋白E2与其受体人CD81结合的抑制剂的设计与合成。HCV通过其包膜蛋白E2和人肝组织细胞膜上的受体CD81的LEL区域D-螺旋部位结合，从而进入人肝组织细胞。根据生物信息学设计出CD81-LEL-D-螺旋的类似物，希望通过其与HCV E2的结合，来抑制HCV E2和CD81的结合。此类似物需要一个模板分子，使合成的具有D-螺旋序列的肽链形成α-螺旋，这是该类似物行使与D-螺旋相比拟的生物学功能的前提。本论文完成了该模板分子的合成研究，希望该模板分子与D-螺旋序列连接后，能形成α-螺旋，在此基础上实现与HCV E2的有效结合，期待该模拟物的出现为研制新一代抗HCV药物提供有价值的信息。　　 第四章为吡喃萘醌合成中的Diels-Alder反应的区域选择性的研究。取代的丁二烯和吡喃醌之间的Diels-Alder反应是构建吡喃萘醌类化合物的关键反应。吡喃萘醌类化合物，如crisamicin A，是重要的具有生物活性的天然产物。由于它新颖的化学结构和良好的生物活性本文完成了对其的全合成研究。其中一个关键反应是用分子间Diels-Alder反应去构建分子的四环骨架结构，而在此过程中，Diets-Alder反应产生了不同一般的区域选择性。本文结合B3LYP理论计算结果，进一步以实验结果对此Diels-Alder反应的区域选择性做出了解释。