【摘 要】
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该文根据前药原理,利用左旋甲基麻黄碱与酰氯反应合成了十三个甲基麻黄碱羧酸酯与双甲基麻黄碱二元羧酸酯类化合物,其中八个为新化合物.所有化合物的组成与结构经薄层层析、
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该文根据前药原理,利用左旋甲基麻黄碱与酰氯反应合成了十三个甲基麻黄碱羧酸酯与双甲基麻黄碱二元羧酸酯类化合物,其中八个为新化合物.所有化合物的组成与结构经薄层层析、元素分析和光谱分析所证实.药理实验表明化合物I<,1>-I<,4>具有镇静、镇痛与抗脑缺氧等生物活性,可作为甲基麻黄碱与羧酸类药物的潜在性前体药物.该文还探讨了羧酸与氯化亚砜的酰化反应以及酰氯与甲基麻黄碱的酯化反应的条件和影响因素,并成功地利用肖特—鲍曼反应合成了四个双甲基麻黄碱二元羧酸酯类化合物,可望得到生物活性比较显著的甲基麻黄碱前体药物.
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