【摘 要】
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作为特殊的杂环单元,色酮广泛存在于天然和合成生物分子中,已被开发用于治疗癌症（例如,PIK-108、IC87361）,杀菌剂、磷脂酰肌醇激酶抑制剂、人类固醇硫酸酯酶抑制剂、G蛋白偶联受体激动剂。嘧啶具有良好的生物活性,运用于治疗癌症和艾滋病等,目前已经有许多嘧啶和嘧啶衍生物被批准用于治疗各种类型的癌症。咪唑类化合物具有良好的药理活性,在临床治疗癌症方面有良好的药效,是目前多种癌症药物中的主要药效团
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作为特殊的杂环单元,色酮广泛存在于天然和合成生物分子中,已被开发用于治疗癌症（例如,PIK-108、IC87361）,杀菌剂、磷脂酰肌醇激酶抑制剂、人类固醇硫酸酯酶抑制剂、G蛋白偶联受体激动剂。嘧啶具有良好的生物活性,运用于治疗癌症和艾滋病等,目前已经有许多嘧啶和嘧啶衍生物被批准用于治疗各种类型的癌症。咪唑类化合物具有良好的药理活性,在临床治疗癌症方面有良好的药效,是目前多种癌症药物中的主要药效团。吡咯是一种特殊的杂环,许多天然产物中含有吡咯,在现有的许多药物中也存在吡咯的结构。第一章:概述嘧啶类化合物、咪唑类化合物及吡咯环的合成及药理作用,色酮的反应概况和其生物活性。第二章:采用三组分一锅法获得嘧啶联芳环类化合物。用3-甲酰基色酮、烯胺酮、脒盐盐酸盐一锅法反应,乙腈加热回流,叔丁醇钾催化条件下,得到了25个嘧啶类化合物,产率50-83%。为合成嘧啶联芳环提供了一种新的合成路线,增加了嘧啶类化合物的多样性。第三章:异氰化物与C-C和碳-杂原子多重键的环化已被证明是可靠的生物活性杂环的构建平台,异氰基独特的性质使其成为亲核试剂和亲电试剂。通过A+2B的三组分反应合成结构新颖的咪唑类化合物。利用α-异氰基乙酸酯与3-氰基色酮反应,THF作溶剂,加入Ag2CO3作为催化剂,加热回流,得到21个咪唑类化合物,产率71-80%。第四章:通过A+2B三组分串联反应合成结构新颖的功能化的吡咯衍生物。利用α-异氰乙酸酯和3-甲酰基色酮作为反应底物,Ag2CO3作为催化剂,1,4-dioxane作为溶剂,加热回流得到25个吡咯衍生物,产率80-87%。以一锅级联反应而不是多个步骤合成具有复杂结构的吡咯衍生物,提供了设计新底物的动力。
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