中药是世界医药宝库的重要组成部分,中药产生药效的体现是多组分作用于多个靶点,并在不同的信号通路中产生协同作用,有效提升药效,降低毒副作用。但是中药的成分复杂且多样,发挥药理作用的成分不清楚,协同作用机制不明确,因此中药活性成分研究是中药现代化必要部分,其中活性成分筛选最为关键。目前存在的筛选技术如超滤法、平衡透析法、固定化酶法等,都被证明对于活性成分筛选具有可行性,但是都存在一定的局限性。因此,实验室前期研发了多室电泳技术,利用多室电泳技术（MCESS）联用液质（HPLC-MS/MS）技术,可以实现从中草药快速筛选潜在的活性化合物,该技术具有快速、准确、筛选条件温和、维持靶蛋白的三维结构等优点。多室电泳技术在应用时,还需要继续完善。由于筛选到的活性成分是从靶蛋白/活性成分复合物上解离下来的,靶蛋白迁移量与筛选到活性成分量直接相关,影响筛选活性化合物准确性以及重现性。因此,探究电压、缓冲溶液种类、离子强度、p H、时间等参数与靶蛋白迁移量相关性,确定最佳实验参数,制定靶蛋白实验条件参考,应用于筛选黄芩中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,为今后高效应用多室电泳技术筛选提供良好基础。研究主要内容与结果如下:多室电泳技术中靶蛋白迁移参数,包括电压、缓冲溶液种类、离子强度、pH、电泳时间,探究了人血清白蛋白、胰蛋白酶、酪氨酸酶的迁移量与各参数的相关性,最终得出最佳实验条件,可作为今后实验中靶蛋白迁移参数选择的依据,为今后应用多室电泳技术筛选活性成分时提高效率。基于前期研究,α-葡萄糖苷酶的实验条件选择施加电压为12V,缓冲溶液为乙酸铵水溶液,溶液离子强度为0.010M,缓冲溶液p H值选择4.0,电泳时间为8min。通过计算迁移量为50.7%,与之前方法相比提高了近两倍,所需电泳时间节省近一倍。本文以Ⅱ型糖尿病发病机制中关键靶点α-葡萄糖苷酶为研究对象,通过多室电泳-液质联用技术,成功在黄芩提取物中筛选到七种潜在α-葡萄糖苷酶抑制剂类化合物。体外酶活性抑制实验表明,Baicalin、Wogonoside具有良好的ɑ-葡萄糖苷酶抑制效果,与阳性对照组Acarbose接近,IC50值分别是62.02±4.134μmol L-1、80.04±4.628μmol L-1。本研究结果可为进一步研究黄芩降糖作用机理,为今后中草药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂研究提供依据。