【摘 要】
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螺环的β-内酰胺结构普遍存在于众多生物活性分子中,同时也是药物化学研发中非经典的生物电子等排体。已报道的典型合成手段多为金属试剂参与下的卡宾对双键的环丙烷化反应,
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螺环的β-内酰胺结构普遍存在于众多生物活性分子中,同时也是药物化学研发中非经典的生物电子等排体。已报道的典型合成手段多为金属试剂参与下的卡宾对双键的环丙烷化反应,但反应涉及到对重氮化合物的使用,限制了这一方法的应用。另一方面,三二甲氨基膦可与酮酸酯形成Kukhtin-Ramirez加成物,这一中间体具有类卡宾的性质,已被用于开发与缺电子烯烃或其类似物的环加成反应,包括环氧化,环丙烷化和[4+1]环加成反应,但这些反应所用的缺电子底物均为平面的非手性结构。在前期研究膦促进含张力合成砌块反应的基础上,我们考察了C3取代的β-内酰胺与Kukhtin-Ramirez中间体的环丙烷化反应,发展了一种快速的无需低温条件的安全制备一系列官能团化螺环内酰胺的新方法,实验结果表明内酰胺的结构及C3取代基对反应的效率和立体选择性有较大影响,同时也决定了反应的化学选择性。
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