内吗啡肽2类似物的CoMFA研究

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【摘要】

：

内吗啡肽1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH_2,EM-1)和内吗啡2(Tyr-Pro-Phe-Phe,EM-2)是近年来发现的人体内生的,高选择性,高激动的μ-阿片受体的激动剂。它们具有最小阿片肽结构单元,并且具有强效的镇痛作用,但又有酶解稳定性不好,不易穿过血脑屏障的缺点,因此人们多以EMs为模板来设计新的类似物。但其结构柔性以及并未明确的构效关系,也大大阻碍了以其结构为模板的痛觉调节药物

【作者】

：

来路皓

【机构】

：

兰州大学

【发表日期】

：

2008年04期

【关键词】

：

EMs类似物 QSAR CoMFA 空间构象药效团

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