本研究筛选了吲哚类衍生物3-吲哚乙基戊酰胺（3IP），并对其抗肿瘤活性机制进行了研究。通过采用有机溶剂萃取和硅胶柱层析对嗜线虫杆菌发酵液进行分离和提取，得到3-吲哚乙基戊酰胺（3IP）；用MTT法测定了3IP体外抗5株肿瘤细胞的作用以及对2株正常细胞的作用：用裸鼠接种人HeLa肿瘤细胞进行了3IP体内抗肿瘤细胞活性的研究；用DNA琼脂糖凝胶电泳和流式细胞仪分析了3IP对HL-60细胞的凋亡诱导作用；通过检测了Csapase-8和Csapase-3活性及Bcl-2表达探讨了细胞凋亡的途径；采用靶向AP1筛药模型对3IP抗肿瘤活性的信号转导途径进行了研究。 从发酵液粗提物中分离纯化得到3-吲哚乙基戊酰胺（3IP）；3IP对HepG2细胞、K562细胞、HT-29细胞、BGC-823细胞和HeLa细胞的IC₅₀分别为0.12±0.01μg/mL、5.90±1.17μg/mL、6.16±0.52μg/mL、1.45±0.12μg/mL、1.83±0.02μg/mL；对正常人肺成纤维细胞MRC-5和正常人肝细胞L-02生长的影响很小；对接种HeLa肿瘤细胞的裸鼠腹腔注射浓度分别为2mg/kg、4mg/kg、8mg/kg的3IP后，其抑瘤率分别为48.1％、56.5％、72.2％；经3IP作用的HL-60细胞的DNA琼脂糖凝胶电泳可观察到清晰的“DNA ladder”；流式细胞仪检测到3IP诱导HL-60细胞出现明显的细胞凋亡峰；天冬酰胺特异酶切的半胱氨酸蛋白酶（Caspase）活性检测显示Csapase-3活性明显升高，Caspase-8活性未见明显变化；流式细胞仪分析显示Bcl-2的表达随着3IP浓度的升高而下降，且同细胞凋亡呈负相关；AP1筛药模型检测表明3IP可抑制AP1-SEAP的表达。 本研究从嗜线虫杆菌发酵液分离纯化得到了3-吲哚乙基戊酰胺（3IP），通过检测3IP对体外肿瘤细胞和正常细胞的作用以及对荷瘤裸鼠的作用表明3IP对体外培养的5株肿瘤细胞具有较强的的细胞毒性；对正常细胞影响很小；对荷瘤裸鼠具有明显的抑瘤作用；DNA凝胶电泳分析表明3IP可诱导HL-60细胞凋亡，出现细胞凋亡的典型特征“DNA ladder”；流式细胞仪分析显示3IP可诱导HL-60细胞凋亡，DNA直方图可见到明显的细胞凋亡峰；Caspase检测表明3IP诱导的HL-60细胞凋亡途径与Caspase-3途径有关；流式细胞仪检测表明3IP可抑制细胞凋亡的拮抗基因Bcl-2的表达，这一作用具有剂量依赖性；靶向AP1筛药模型检测表明3IP可抑制AP1-SEAP的表达，表明3IP抗肿瘤活性与AP1信号转导通路有关。