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光动力疗法的三要素是光敏剂、光和氧气，药物(光敏剂)和光(激光)双重定位使其成为一种更安全、高效的新型治疗方法。目前，世界上多个国家批准光动力疗法用于多种肿瘤的临床治疗；近几年来，光动力疗法在治疗良性常见病方面凸现优势，已成为治疗常见微血管类疾病鲜红斑痣和视网膜黄斑变性的临床首选疗法。当前，激光光导技术几乎可以把光传输到人体各个部位，而光动力药物则成为限制光动力疗法发展的“瓶颈”问题。竹红菌素类光敏剂具有强光活性、低暗毒性、体内清除快以及结构易于修饰等“理想”光敏剂的显著特点，十几年来，探索解决竹红菌素红光吸收低和水溶性差等药物实用化问题是主要研究方向。本文在系统总结前人经验的基础上，探索解决“给药”要求水溶性和生物活性要求脂溶性这一对矛盾，提出“定量”或“优化”脂水双亲性的概念：在水溶性满足临床用药浓度规范前提下最大程度地保持亲脂性。在计算机辅助分子设计的基础上，合成多种竹红菌素衍生物，取得主要研究结果如下：
(1)在前人合成磺酸、牛磺酸取代衍生物(THB)经验的基础上，设计通过改变取代基碳链长度寻求“优化”脂水双亲性，合成了2位ω-氨基磺酸取代竹红菌乙素衍生物proHB和butHB，其中butHB在磷酸盐缓冲液中的最大溶解度为4.2 mg/mL，恰好满足临床用药浓度而避免血液中自发聚集的风险，脂水分配系数为5.6，保持了优势的亲脂性，实现了脂水双亲性的优化；proHB和butHB的生物光动力活性分别是THB的2和4倍；
(2)结合脂水双亲性优化和光敏化活性与取代位相关的特点，设计、合成了竹红菌乙素(HB)17位ω-氨基磺酸取代席夫碱衍生物NSHB和butSHB；其中butSHB在实现了脂水双亲性优化的同时，具有比母体HB更高的单重态氧量子产率(0.94)；绿光(532 nm激光)照射下具有与HB相当的生物光动力活性；以上衍生物无须制剂可静脉注射直接给药。另外，NSHB和butSHB的吸收光谱红移，在640-645 nm处出现新的吸收峰，logε值分别为4.10和4.13；红光(600-700 nm)照射下等剂量的NSHB和butSHB单重态氧产率分别是HB的12.5和15.4倍，预示用于实体肿瘤治疗的潜力。
(3)研制了用于静脉注射的竹红菌素水溶性纳米制剂——微乳液，尺度分布范围在30-60 nm，满足静脉注射要求；载药量可达1 mg/mL，比其他竹红菌素制剂成倍增加；等剂量下生物光动力活性是竹红菌素-脂质体以及明胶、多糖纳米粒子制剂的3倍。