目的:确定复方拜颤停片(BCT tablet)的制剂工艺;建立质量标准;考察成型片剂的稳定性;以及通过动物模型探讨其有效性。方法:1.通过单因素变量实验筛选处方组成,考察项目为:压片方式、填充剂、粘合剂、崩解剂、崩解剂加入方式、粘合剂醇浓度。2.以星点设计-效应面优化法对片剂处方中辅料的用量进行优化,设计以崩解时限、吸湿率为响应参数,微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微粉硅胶及硬脂酸镁的用量为独立因素的四因素五水平的试验,共考察30个处方,通过模型拟合及效应面分析得到科学合理的处方。3.首先根据2015版《中国药典》要求对药片进行重量差异、硬度、崩解时限、脆碎度、溶出度进行考察;利用薄层色谱法对复方拜颤停片进行鉴别;采用高效液相色谱对药片进行含量测定,测定项目为刺五加苷B、刺五加苷E、绿原酸、芍药苷,并考察液相色谱条件基本方法学。4.对药片进行影响因素试验,包括高温、高湿、强光照三个因素,并做加速试验考察,于规定时间考察样品性状、崩解时限及含量变化。5.将实验动物C57BL/6小鼠分为空白组,模型组,拜颤停高、中、低剂量组,钩藤碱组,异钩藤碱组,腹腔注射1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)造成帕金森病(PD)小鼠模型,造模五天后分别灌胃给予相应的药物,给药10d、15d、20d进行小鼠行为学实验,第21d将小鼠断头取脑组织,以试剂盒检测小鼠纹状体内多巴胺(DA)及高香草酸(HVA)的含量。结果:1.通过单因素考察,拜颤停片将选择微晶纤维素作为填充剂,交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂,70%醇为粘合剂,微粉硅胶为助流剂,硬脂酸镁为润滑剂,并且崩解剂采取内加法加入,湿法制粒进行制备。2.星点设计-效应面优化法优化后得到最佳处方结果为:主药59%,微晶纤维素为30.60%,交联羧甲基纤维素钠为10%,微粉硅胶为0.3%,硬脂酸镁为0.1%。3.所制得的片剂重量差异、硬度、崩解时限、脆碎度、溶出度各项均符合2010版《中国药典》规定;鉴别试验中,药片在异嗪皮啶、芍药苷、钩藤碱标准品处均显现相应斑点或荧光;以C18色谱柱、甲醇-0.1%磷酸水为流动相进行梯度洗脱、230 nm为检测波长、流速1ml/min、柱温30℃进行高效液相色谱检测,确定药片中刺五加苷B、苷E、芍药苷、绿原酸含量分别为0.20%、0.57%、8.04%、1.45%。4.影响因素试验结果显示,温度及光照对拜颤停素片的质量几乎无影响,但是90%的湿度使拜颤停素片的重量增加5%以上,70%的湿度也会药片因吸水,导致测得的药片含量下降,并且有吸湿霉变的风险;加速试验结果显示药片装于瓶口塞有脱脂棉的白色塑料瓶中,于温度40℃、相对湿度75%的环境中,六个月内药片质量较稳定。5.动物实验结果显示,爬杆时间,模型组比空白组约多用1s且具有显著意义(P<0.05),自主活动的次数模型组较空白组约减少20次/15min且具有显著意义(P<0.05),各给药组与模型组相比,爬杆速度有所提高、自主活动次数增多;各组小鼠脑部纹状体内的DA及HVA的含量,模型组与空白组相比,其含量分别减少了48%(P<0.01)和20%(P<0.05),且差异具有显著性意义。给药20d后,高、中、低剂量组,钩藤碱及异钩藤碱给药组小鼠脑内DA及HVA的含量都呈现增多趋势,且给药中剂量组及异钩藤碱组的增多程度较大(P<0.05)。结论:1.结合单因素考察和星点设计-效应面法确定拜颤停片的处方及成型工艺,科学可靠。2.实验室制得的拜颤停片剂质量符合2010版《中国药典》规定,以异嗪皮啶、芍药苷、钩藤碱标准品作为对照品进行片剂的薄层色谱鉴别,方法可行;采用高效液相色谱法测定药片中刺五加苷B、苷E、芍药苷、绿原酸含量,方法简便快捷、准确。3.所制得的拜颤停片极易吸湿,但温度、光照对其影响不明显。4.药效学实验结果显示,中剂量的复方拜颤停片及异钩藤碱对PD小鼠治疗作用最好。