【摘 要】
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大环内酯类抗生素在抗感染治疗中发挥着重要作用,但随着细菌耐药问题的日益严重,寻找对耐药菌有效新抗生素成为研究的热点。目前获得几类对耐药菌有良好抗菌活性的大环内酯类化合物,如酮内酯类和4”-氨基甲酸酯类衍生物。 本文根据近几年国内外大环内酯类抗生素的最新研究进展,确定了以十五元环氮杂大环内酯类抗生素作为结构改造研究的对象,以11,12-环硼酸酯阿奇霉素作为起始原料,设计并合成了4”-取代的(酮
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大环内酯类抗生素在抗感染治疗中发挥着重要作用,但随着细菌耐药问题的日益严重,寻找对耐药菌有效新抗生素成为研究的热点。目前获得几类对耐药菌有良好抗菌活性的大环内酯类化合物,如酮内酯类和4”-氨基甲酸酯类衍生物。 本文根据近几年国内外大环内酯类抗生素的最新研究进展,确定了以十五元环氮杂大环内酯类抗生素作为结构改造研究的对象,以11,12-环硼酸酯阿奇霉素作为起始原料,设计并合成了4”-取代的(酮)亚
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氟哌啶醇(Haloperidol Hal)为经典丁酰苯类抗精神病药物。前期研究表明氟哌啶醇具有扩张冠状动脉的作用,但因严重的锥体外系副作用,妨碍其在临床作为心血管药物使用。为此郑锦鸿等利用氟哌啶醇上的哌啶环基团,设计并合成了一系列N-开链烷烃氟哌啶醇季铵盐衍生物及N-苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物(化合物F_1～F_7)。药理筛选结果显示:这类化合物均无锥体外系副作用,其中的F_2(N-正丁基氟哌啶醇碘
银屑病是由遗传因素和环境因素共同作用所致的一种慢性炎症性皮肤病。具有明显的遗传异质性,不同种族、人群、家系间存在着较大的差异。山东属华北地区,银屑病的发病率较高。我们从临床流行病学和易感基因定位两方面进行研究,初步探讨银屑病的发病机制。 第一部分 家族性寻常型银屑病临床流行病学调查 研究目的:调查家族性寻常型银屑病临床流行病学情况,从中获得关于诱发因素、特点及规律的诸多资料,探讨环境因
氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的一些研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于Hal有较严重的锥体外系不良反应,将Hal结构改造得到其季铵盐衍生物F_2(碘化 N-正丁基氟哌啶醇,N-n-butyl haloperidoliodide),它不易通过血脑屏障,避免了中枢的不良反应,又保持了良好的心血管活性。本文拟从基因水平研究F_2对在体模型心肌缺血再灌注过程中重要相关功
目的:研究中药新药“长动”的抗肿瘤药效和初步抗肿瘤作用机制。方法:使用小鼠S180肉瘤(实体型)、小鼠肝癌H22实体瘤和小鼠Lewis肺癌模型,以及人体肝癌QGY和人体肠癌LOVO裸鼠异种移植模型,进行“长动”的抗肿瘤药效学研究:用小鼠肝癌H22进行“长动”合并放疗和化疗的增效作用研究;用MTT法进行“长动”对肝癌QGY、肠癌LOVO、肺癌A549、乳腺癌MCF-7、小鼠白血病P388等10株人体
氟哌啶醇(Haloperidol,Hal)为抗精神病药。以往的研究表明Hal有扩张冠状动脉的作用。鉴于有较严重的锥体外系不良反应,设想将其结构加以改造,使其不易通过血脑屏障,既避免中枢的不良反应,又保持良好的心血管活性。 碘化N-正丁基氟哌啶醇(N-n-butyl haloperidol iodide,F_2)是从汕头大学医学院药物研究室合成的一系列氟哌啶醇季铵盐衍生物中筛选得到的一个新化合物。
全球过敏性疾病的发生率持续增加,给人们的生活质量带来了很大的影响。第二代H_1受体拮抗剂是目前治疗过敏性疾病的首选药物。非索非那定是一种新型第二代H_1受体拮抗剂,于1996年在美国上市,临床上用于治疗季节性过敏性鼻炎与慢性特发性荨麻疹。几年来的用药情况表明,该药临床疗效好,选择性强,作用持久,副作用小,无镇静作用,市场前景看好。非索非那定可以通过化学合成或微生物转化的方法得到。 本文用微生
上海医药工业研究院生物制药部微生物化学实验室在筛选微生物来源抗耐药抗生素的过程中,建立了甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药肠球菌的体外筛选模型,从3000株放线菌中发现70株阳性菌株,其中一株链霉菌SIPI-434表现出较强抗耐药菌活性并从菌株SIPI-434的发酵液中分离出一个化合物SIPI-JY-1。通过对其理化性质、质谱、紫外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-JY-l的化
目的:通过静脉注射脂质体长春新碱或游离长春新碱,测定大鼠血浆及组织中长春新碱的浓度,研究脂质体长春新碱(L-VCR)与游离长春新碱(F-VCR)在大鼠体内的药代动力学规律及组织(包括肿瘤组织)分布特征。同时考察脂质体长春新碱在药效和毒性方面的改变。方法:采用HPLC-UV法测定长春新碱浓度。色谱柱:Kromasil~(?),C_18(250×4.6mm),流动相为甲醇:乙腈:0.15%三乙胺缓冲溶
吲哚美辛(Indomethacin)是一种非甾体抗炎药,该药通过抑制体内前列腺 素(PG)合成而产生解热镇痛及消炎作用。临床上广泛用于风湿、类风湿性关节 炎及其他炎症的治疗。近年来的研究和临床实践发现吲哚美辛还可用于痛经症状 的缓解、手术后疼痛和肿瘤止痛的阶梯治疗。而吲哚美辛普通栓剂用于临床,病 人的顺应性差,同时存在易漏服和夜间服药间隔时间过长而不能维持有效血浓和 发挥持续的治疗效果,