长期以来,从植物当中寻找天然药物一直是药物化学领域的热点,但植物生长周期长,活性成分的含量较低,这给天然药物的研发与生产带来很大的困难。因此,从更为富产有机小分子化合物的种质资源-内生真菌当中寻找结构新颖的高活性代谢产物成为天然产物的重要研究领域。并对其中筛选出来的化合物进行结构修饰,为我们研发药物化学提供了重要的资源。镰刀菌酸是由尖孢镰刀菌菌株产生的有剧毒的次级代谢产物。在临床上具有较高的应用价值,但在农药和兽药领域的研究较少。本研究的目的是系统研究镰刀菌酸衍生物的生物活性构效关系,获得较好的活性药物。实验主要以镰刀菌酸为原料,对其进行结构修饰,并测定所得纯品化合物的生物活性,研究其生物活性的构效关系。主要的研究结果如下:（1）共合成34个化合物,其中包括镰刀菌酸酯类衍生物（19个）、酰胺类衍生物（9个）,镰刀菌酸甲酯类似物（1个）,吡啶甲酸酯类衍生物（2个）,对丁基苯甲酸酯类衍生物（3个）,所有化合物的结构均通过¹H-NMR、¹³C-NMR和MS确认。（2）采用12孔板滤纸法,以草甘磷为阳性对照,对所有的化合物进行莴苣种子化感活性初筛,得出酯类化合物的活性比酰胺类的好,其中在50ppm浓度下,化合物HL-6,HL-33,HL-34,HL-35,HL-44,HL-45,HL-48,HL-49分别对莴苣种子根和茎的抑制率为100%。（3）对（2）中活性好的化合物进行IC₅0值得测定,化合物HL-33对莴苣种子根的IC₅0值为3.63ppm,茎的IC₅0值为3.74ppm,抑制作用效果最好,优于阳性对照。