【摘 要】
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含氮杂环是很多天然产物和药物分子的重要结构单元,如β-内酰胺、吲哚、吡咯烷、四氢喹啉、吲哚酮、喹啉酮和咔唑等。其中,β-内酰胺是抗生素的核心骨架,因此构建β-内酰胺骨架对于抗生素分子的全合成具有很高的研究意义。本论文主要研究了铜催化的双键自由基加成及分子内胺化来构建多种取代的β-内酰胺类化合物。本论文主要内容如下:第一部分概述了近年来过渡金属催化C-H键发生分子内胺化反应来构建C-N键的发展现状以
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含氮杂环是很多天然产物和药物分子的重要结构单元,如β-内酰胺、吲哚、吡咯烷、四氢喹啉、吲哚酮、喹啉酮和咔唑等。其中,β-内酰胺是抗生素的核心骨架,因此构建β-内酰胺骨架对于抗生素分子的全合成具有很高的研究意义。本论文主要研究了铜催化的双键自由基加成及分子内胺化来构建多种取代的β-内酰胺类化合物。本论文主要内容如下:第一部分概述了近年来过渡金属催化C-H键发生分子内胺化反应来构建C-N键的发展现状以及β-内酰胺的合成研究进展,并提出了本论文的研究目的和方向。第二部分主要研究以8-氨基喹啉为导向基团,以Cu（CH3CN）4PF6为催化剂,三氯甲烷作为自由基源在过氧化二叔丁基的作用下分解为三氯甲基自由基,从而进攻丁烯酰胺类底物中不活泼双键发生分子间烯烃加成及分子内胺化反应,实现了三氯乙基取代的β-内酰胺的合成。第三部分主要研究以过氧化二叔丁基为氧化剂,以汉茨酯为烷基自由基前体,通过铜催化实现了以8-氨基喹啉为导向基团的丁烯酰胺类底物中不活泼双键的分子间烯烃加成及分子内胺化反应,合成了一系列4-烷基如直链烷基、带有支链的烷基、环烷基以及4-苄基取代的β-内酰胺化合物。
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