【摘 要】
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来源于红豆杉的天然抗癌药物紫杉醇（PTX）是一种高度疏水的分子,临床应用时使用的助溶剂会产生毒副作用,严重影响其疗效和安全性。将PTX制备成Taxol、Lipusu、Abraxane以及Paclical等纳米制剂,虽然能够在不同程度上提升其水溶性和安全性,但又难以克服纳米药物普遍存在的问题:肿瘤蓄积少、肿瘤细胞渗透和摄取量低以及药物释放不充分。同时,在制备PTX纳米制剂时使用无药效的载体会降低载药
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来源于红豆杉的天然抗癌药物紫杉醇（PTX）是一种高度疏水的分子,临床应用时使用的助溶剂会产生毒副作用,严重影响其疗效和安全性。将PTX制备成Taxol、Lipusu、Abraxane以及Paclical等纳米制剂,虽然能够在不同程度上提升其水溶性和安全性,但又难以克服纳米药物普遍存在的问题:肿瘤蓄积少、肿瘤细胞渗透和摄取量低以及药物释放不充分。同时,在制备PTX纳米制剂时使用无药效的载体会降低载药量,载体进入血液循环后还存在安全隐患。碳氟键具有比碳氢键更低的可极化性和表面能,这导致全氟化合物既疏水又疏脂,具有两不亲性。全氟化合物的这种特殊的“氟效应”使得它们在水溶液和大多数有机溶剂中都表现出相分离倾向。同时,碳氟链间的“偶极-偶极相互作用”让全氟化合物间具有亲氟相互作用,更倾向于和自身相结合。基于全氟化合物的这些优势,我们将其与PTX相结合得到了新一代无载体PTX纳米前药。良好的稳定性是提升纳米药物递送效率的关键。本论文合成了一系列具有氧化还原响应性的氟化PTX前药,并考察了氟化作用对其组装行为和生理稳定性的影响。研究表明,氟化PTX前药的自组装能力随着氟含量的增加而增加,经全氟辛基乙醇修饰的氟化PTX前药PS-17F能够自组装形成稳定的纳米粒子,并具有良好的生理稳定性。细胞和动物实验表明,氟化PTX纳米前药对肿瘤细胞具有强的细胞毒性并展现出优良的抑瘤效果。本研究通过增强化疗前药的自组装能力和纳米药物的稳定性,为提高药物的递送效果提供了一种通用的氟化方法。
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